Histone Demethylase Inhibiteurs | Histone Demethylase Inhibitors
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S6389 | CPI-455 |
CPI-455 est un inhibiteur spécifique de KDM5 avec une IC50 de 10 nM pour KDM5A pleine longueur dans les tests enzymatiques. Ce composé montre une sélectivité plus de 200 fois supérieure pour KDM5 par rapport aux enzymes KDM2, 3, 4, 6 et 7. |
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| S8601 | CP2 | CP2 est un peptide cyclique qui inhibe les JmjC histone demethylases KDM4 avec des valeurs d'IC50 de 42 nM et 29 nM pour KDM4A et KDM4C, respectivement. |
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| S9882 | PFI-90 | PFI-90 est un inhibiteur sélectif de l'histone déméthylase KDM3B. Ce composé induit l'apoptose et la différenciation cellulaire, entraînant un retard de la progression tumorale in vivo. |
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| E4794 | GSK-J4 | GSK-J4 est un puissant double inhibiteur des H3K27me3/me2-déméthylases JMJD3/KDM6B et UTX/KDM6A qui améliore l'encéphalomyélite auto-immune expérimentale (EAE). C'est aussi un inhibiteur de la production de TNF-α, avec une IC50 de 9 μM. Il montre un potentiel en tant que traitement des troubles inflammatoires et auto-immuns. |
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| S0201 | Z-JIB-04 (NSC 693627) | Z-JIB-04 (NSC 693627, isomère Z de JIB-04) est un isomère de JIB-04. JIB-04 est un inhibiteur pan-sélectif de la Jumonji histone demethylase avec une IC50 de 230 nM, 340 nM, 855 nM, 445 nM, 435 nM, 1100 nM et 290 nM respectivement pour JARID1A, JMJD2E, JMJD3, JMJD2A, JMJD2B, JMJD2C et JMJD2D. |
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| S1325 | L-2-Hydroxyglutaric acid disodium |
L-2-Hydroxyglutaric acid disodium ((S)-2-Hydroxyglutaric acid disodium, L-2-Hydroxyglutarate disodium, LGA, L-2HG) est un modificateur épigénétique et un oncométabolite putatif dans le cancer du rein qui inhibe les histone demethylases et favorise ainsi la méthylation des histones. Ce composé est également un inhibiteur de la mitochondrial creatine kinase (Mi-CK) avec des Km et Ki de 2,52 mM et 11,13 mM, respectivement. |
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| S1059 | KDM4D-IN-1 | KDM4D-IN-1 est un puissant inhibiteur de KDM4D avec une IC50 de 0,41 μM. |
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| E7827 | KDM5-IN-1 | Le KDM5-IN-1 est un inhibiteur puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de la KDM5 avec une valeur IC50 de 15,1 nM. Il présente une puissance cellulaire accrue avec une valeur EC50 de 0,34 μM, respectivement. | ||
| E0132 | NCGC00244536 |
Le NCGC00244536 est un nouvel inhibiteur de KDM4 avec une IC50 d'environ 10 nM. |
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| S0269 | GSK467 | Le GSK467 est un inhibiteur sélectif et pénétrant dans les cellules de KDM5B (JARID1B/PLU1) avec un Ki de 10 nM. Ce composé montre une sélectivité apparente de 180 fois pour KDM4C et aucun effet inhibiteur mesurable envers KDM6 ou d'autres membres de la famille JmJ. | ||
| E1819 | Zavondemstat | Zavondemstat (QC8222, TACH 101) est un pan-inhibiteur à petite molécule de l'histone lysine demethylase 4D (KDM4D) qui cible sélectivement KDM4A-D sans effet sur les autres familles de KDM. Il présente une puissante activité antiproliférative dans diverses lignées cellulaires cancéreuses et modèles d'organoïdes. Il présente une activité antinéoplasique et agit comme un agent anticancéreux potentiel. | ||
| E1793 | TC-E5002(KDM2/7-IN-1) | TC-E5002(KDM2/7-IN-1) est un inhibiteur sélectif de la sous-famille histone demethylase KDM2/7 avec des IC50 de 6,8, 0,2 et 1,2 µM pour KDM2A, KDM7A et KDM7B, respectivement. Il est sélectif pour la sous-famille KDM2/7 par rapport à KDM4A, KDM4C, KDM5A et KDM6A/UTX avec des IC50 de >120, 83, 55 et 100 µM, respectivement. Il présente une activité antiproliférative, indiquant son potentiel en tant qu'agent anticancéreux. | ||
| S5772 | AS-8351 | AS-8351 est un inhibiteur de Histone Demethylase qui pourrait induire le remodelage des fibroblastes pulmonaires f œtaux humains en cardiomyocytes fonctionnels. | ||
| E1733 | PBIT | PBIT est un inhibiteur spécifique des enzymes Jumonji AT-rich Interactive Domain 1 (JARID1). Il inhibe JARID1B (KDM5B/PLU1), JARID1A et JARID1C avec une IC50 de respectivement 3 μM, 6 μM et 4,9 μM. Il est capable d'inhiber la multiplication des lignées cellulaires de cancer du sein exprimant des niveaux élevés de JARIDB1. | ||
| S4800New | Daminozide | Daminozide (Aminozide, DMASA, DIMG, B 995, Alar, Kylar, B-NINE, SADH) est un régulateur de croissance végétale qui inhibe sélectivement les Histone Demethylase humaines KDM2/7, avec une IC50 de 0,55 5M pour PHF8 (KDM7B), 1,5 5M pour KDM2A et 2,1 5M pour KIAA1718 (KDM7A). Il présente une sélectivité de plus de 100 fois pour la sous-famille KDM2/7 par rapport aux autres sous-familles de Histone Demethylase, avec une activité significativement plus faible contre des enzymes telles que KDM3A avec une IC50 de 127 5M. | ||
| E6667New | JNJ-9350 | JNJ-9350 est une sonde chimique qui inhibe la spermine oxydase (SMOX) avec une IC50 de 0,01 μM. Ce composé présente également une activité inhibitrice contre la polyamine oxydase (PAO), avec une IC50 de 0,79 μM. JNJ-9350 a des applications potentielles dans la recherche sur le cancer. | ||
| S7796 | GSK2879552 Dihydrochloride | GSK2879552 2HCl est un inhibiteur puissant, sélectif, biodisponible par voie orale et irréversible de LSD1 avec une Kiapp de 1,7 μM. Phase 1. |
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| S0356 | Pulrodemstat (CC-90011) besylate | Le bésylate de Pulrodemstat (CC-90011) (benzènesulfonate de LSD1-IN-7) est un inhibiteur puissant et oralement actif de la lysine specific demethylase-1 (LSD1) qui s'avère efficace dans diverses tumeurs. |
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| S8438 | T-3775440 HCl | T-3775440 HCl est un inhibiteur irréversible de LSD1 hautement sélectif pour LSD1 par rapport aux autres monoamine oxydases (par exemple, MAO-A et MAO-B), avec une valeur IC50 de 2,1 nmol/L. |
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