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CP2 Histone Demethylase Inhibitor

Kat.-Nr.S8601

CP2 ist ein zyklisches Peptid, das die JmjC-Histondemethylasen KDM4 mit IC50-Werten von 42 nM für KDM4A bzw. 29 nM für KDM4C hemmt.
CP2 Histone Demethylase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 2010.15

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.36%
99.36

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 2010.15 Formel

C92H120N24O26S

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. no CAS SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CC(C)C1NC(=O)C(CC2=CC=C(O)C=C2)NNC(CC(O)=O)C(=O)C(=O)CSCC(NC(=O)C(NC(=O)C(CC3=CC=C(O)C=C3)NC(=O)C(CC4=C[NH]C5=C4C=CC=C5)NC(=O)C(CCCNC(N)=N)NC(=O)C(CC6=C[NH]C7=C6C=CC=C7)NC(=O)CNC(=O)C(CO)NC(=O)C(CCCNC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Water : 100 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
KDM4C
(Cell-free assay)
29 nM
KDM4A
(Cell-free assay)
42 nM
In vitro
CP2 bindet einzigartig in der Substratbindetasche von KDM4A. Es bindet anders, konkurriert aber mit Histonsubstraten im aktiven Zentrum.
Literatur

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT01241812 Completed
Knee Osteoarthritis
University of British Columbia|Canadian Arthritis Network
October 2010 Not Applicable
NCT00261846 Completed
Chronic Myeloid Leukemia
Pfizer
January 18 2006 Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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