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T-3775440 HCl LSD1 Inhibitor

Name: T-3775440 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8438
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S8438

T-3775440 HCl ist ein irreversibler LSD1-Inhibitor, der hochselektiv für LSD1 im Vergleich zu anderen Monoaminoxidasen (z. B. MAO-A und MAO-B) ist, mit einem IC50-Wert von 2,1 nmol/L.

T-3775440 HCl LSD1 Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 346.85

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Qualitätskontrolle

Charge: S843801 DMSO]69 mg/mL]false]Water]22 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.80%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.80

Verwandte Ziele	PRMT EZH2 MAT2A DNA Methyltransferase JMJD G9a/GLP MLL NSD FTO SETD
Weitere LSD1 Inhibitoren	Bomedemstat (IMG-7289) Seclidemstat (SP-2577) Pulrodemstat (CC-90011) besylate Vafidemstat GSK-2879552 INCB059872 dihydrochloride

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	346.85	Formel	C₁₈H₂₃ClN₄O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1422535-52-1	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CN1C=C(C=N1)C(=O)NC2=CC=C(C=C2)C3CC3NCC4CC4.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 69 mg/mL (198.93 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 22 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.45mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 69 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.49mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	LSD1 2.1 nM
In vitro	Die T-3775440-Behandlung erzwingt die Transdifferenzierung von erythroiden/megakaryozytären Linien in granulozytisch-monozytische ähnliche Zellen. T-3775440 stört die Wechselwirkung zwischen LSD1 und dem Wachstumsfaktor-unabhängigen 1B (GFI1B), einem Transkriptionsfaktor, der für die Differenzierungsprozesse von erythroiden und megakaryozytären Linienzellen entscheidend ist. Eine 48-stündige T-3775440-Behandlung induziert Zellzyklusarrest und Apoptose in AEL- (TF-1a, HEL92.1.7) und AMKL-Zelllinien (CMK11-5, M07e). Die T-3775440-Behandlung erhöht die G1- und Sub-G1-Phasenpopulationen in TF-1a- und CMK11-5-Zellen.
In vivo	T-3775440 unterdrückt das Tumorwachstum in In-vivo-Maus-Xenograft-Modellen von AML. Bei Mäusen führt die T-3775440-Behandlung zu einer vorübergehenden Reduzierung der Thrombozyten, gefolgt von einem signifikanten Rebound. Es gibt keine offensichtliche Auswirkung auf die Anzahl der roten Blutkörperchen nach einer einzelnen Verabreichung. T-3775440 zeigt auch potente Antitumorwirkungen in einem zusätzlichen AEL-Modell von HEL 92.1.7 und einem AMKL-Modell von CMK11-5, wobei es eine tiefgreifende Anti-AEL- und Anti-AMKL-Aktivität besitzt.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27903753/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28892104/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	p27 / cPARP		27903753
Growth inhibition assay	IC50		27903753

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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