| S8879 |
BMS-986165 (Deucravacitinib)
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Deucravacitinib (BMS-986165) ist ein hochpotenter und selektiver allosterischer Inhibitor von Tyk2 mit einem Ki-Wert von 0,02 nM für die Bindung an die Tyk2-Pseudokinase-Domäne. Es ist hochselektiv gegenüber einer Reihe von 265 Kinasen und Pseudokinasen.
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Res Sq, 2025, rs.3.rs-6079043
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Nat Commun, 2024, 15(1):1718
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Nat Commun, 2024, 15(1):1337
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| S8133 |
Resiquimod (R-848)
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Resiquimod (R-848, S28463) ist ein Immunantwort-Modifikator, der als potenter TLR 7/TLR 8-Agonist wirkt und die Hochregulierung von Zytokinen wie TNF-α, IL-6 und IFN-α induziert. Diese Verbindung reduziert die Hepatitis-C-Virus (HCV)-Infektion. Phase 2.
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Nature, 2025, 644(8078):1058-1068
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J Virol, 2025, e0128025.
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Int J Nanomedicine, 2024, 19:3589-3605
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| S1189 |
Aprepitant
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Aprepitant ist ein potenter und selektiver Neurokinin-1-Rezeptor-Antagonist mit einer IC50 von 0,1 nM. Diese Verbindung reduziert die Spiegel proinflammatorischer Zytokine, einschließlich G-CSF, IL-6, IL-8 und TNFα. Es hemmt die HIV-Infektion menschlicher Makrophagen.
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Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02608-8
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Inflammation, 2023, 46(1):256-269
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Nat Commun, 2022, 13(1):4995
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| S1709 |
17β-Estradiol
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Estradiol (17β-Estradiol, β-Estradiol, E2, 17β-Oestradiol) ist ein menschliches Sexualhormon und Steroid und das primäre weibliche Sexualhormon. Estradiol reguliert die IL-6-Expression über den Estrogen/progestogen Receptor β (ERβ)-Signalweg hoch.
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Cancer Cell, 2025, 43(5):891-904.e10
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Nat Commun, 2025, 16(1):758
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Cell Rep Med, 2025, 6(7):102192
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| S7124 |
SC144
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SC144 ist der erste oral aktive niedermolekulare gp130-Inhibitor seiner Klasse, der die gp130-Phosphorylierung (S782) und Deglykosylierung induziert, die Stat3-Phosphorylierung und nukleäre Translokation aufhebt und die Expression nachgeschalteter Zielgene weiter hemmt.
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Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
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Respir Res, 2025, 26(1):285
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bioRxiv, 2025, 2025.01.20.633954
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| S8301 |
Ossirene (AS101)
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Ein potenter in vitro und in vivo Immunmodulator, Ossirene (AS101), ist ein neuartiger Inhibitor der IL-1beta converting enzyme.
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Mol Neurodegener, 2025, 20(1):5
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Cell Biosci, 2025, 15(1):18
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Stem Cell Rev Rep, 2025, none
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| S4267 |
Diacerein
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Diacerein ist ein Inhibitor der Produktion des proinflammatorischen Zytokins Interleukin-1B (IL-1B) und wird bei Osteoarthritis und chronisch entzündlicher Arthritis verschrieben.
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MedComm (2020), 2024, 5(8):e668
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Oral Dis, 2022, 10.1111/odi.14294
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Free Radic Biol Med, 2021, 165:171-183
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| S9727 |
Ac-YVAD-cmk
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Ac-YVAD-cmk (Caspase-1 Inhibitor II) ist ein selektiver IL-1β Converting Enzyme (ICE)-Inhibitor mit neuroprotektiven und entzündungshemmenden Wirkungen, der die Expression von IL-1β und IL-18 wirksam unterdrückt.
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Cell Commun Signal, 2024, 22(1):368
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J Transl Med, 2024, 22(1):1139
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Int J Mol Sci, 2024, 25(4)2185
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| S0785 |
Apilimod mesylate
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Apilimod mesylate ist ein potenter und oral verfügbarer Inhibitor der Zytokine Interleukin-12 (IL-12) und Interleukin-23 (IL-23) mit dem Potenzial zur Behandlung bestimmter Autoimmun- und entzündlicher Erkrankungen. Diese Verbindung hemmt IL-12 mit einer IC50 von 1 nM, 1 nM und 2 nM in IFN-γ/SAC-stimulierten menschlichen PBMCs, menschlichen Monozyten bzw. Maus-PBMCs. Es ist auch ein zellgängiges kleines Molekül, das spezifisch PIKfyve mit einer IC50 von 14 nM hemmt.
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bioRxiv, 2024, 2024.02.28.582543
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Stem Cell Reports, 2022, 17(2):397-412
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Hum Mol Genet, 2021, 29(22):3589-3605
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| S0472 |
EC330
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EC330 ist ein steroidaler Inhibitor des Leukämie-Inhibitor-Faktors (LIF, ein Interleukin-6-Klasse-Zytokin). Diese Verbindung hemmt die LIF/LIF-R-Signalgebung und blockiert die fördernden Effekte von LIF auf Wachstum und Migration von Krebszellen.
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NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):246
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Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01631-3
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