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N° Cat.S8301
| Cibles apparentées | PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor |
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| Autre Interleukins Inhibiteurs | SC144 Diacerein Ac-YVAD-cmk Apilimod mesylate EC330 Suplatast Tosylate Cp2-SO4 Sodium Thiocyanate IQ 3 Myrislignan |
| Poids moléculaire | 312.05 | Formule | C2H4Cl3O2Te.H4N |
Stockage (À partir de la date de réception) | |
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| N° CAS | 106566-58-9 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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In vitro |
DMSO
: 62 mg/mL
(198.68 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
IL-1β converting enzyme
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| In vitro |
Le traitement de la caspase-1 (interleukin-1 [IL-1] converting enzyme [ICE]) avec Ossirene (AS101) inhibe son activité enzymatique de manière dose-dépendante. De plus, il provoque une réduction significative de la forme active d'IL-18 et d'IL-1 dans les cellules mononucléées du sang périphérique (PBMC) et dans les kératinocytes humains HaCat. L'effet inhibiteur de ce composé n'implique pas l'oxyde nitrique (NO) ou l'interféron- (IFN- ), deux régulateurs possibles de la production d'IL-18, et ne se produit pas au niveau de l'ARNm. Il peut exercer des effets par un mécanisme post-transcriptionnel. AS101 a induit l'expression de SIRT1 de manière dose-dépendante dans trois lignées cellulaires différentes, HEK293, HL-60 et Rin-5f. L'incubation des lignées cellulaires HEK293 et HL-60 avec celui-ci (0,1-2,5 μg/ml) a entraîné une réduction dose-dépendante de l'expression de la protéine PPARγ par rapport aux cellules témoins, et la réduction de l'expression de PPARγ est parallèle à l'augmentation de l'expression de SIRT1.
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| In vivo |
Ossirene (AS101) régule à la baisse les niveaux sériques d'IL-18 et d'IL-1 dans un modèle murin de sepsis induit par le lipopolysaccharide (LPS), ce qui entraîne une survie accrue. Il a également été démontré qu'il est protecteur contre les effets létaux et sublétaux de l'irradiation et de la chimiothérapie. Dans un modèle de sepsis induit par la ligature et la ponction du cæcum (CLP) chez la souris, ce composé a également exercé des effets bénéfiques. Les rats traités ont montré une forte augmentation des niveaux de protéine SIRT1 dans les extraits de foie et de rein. Il prévient le développement de la résistance à l'insuline in vivo et affecte les voies métaboliques liées à SIRT1 en modifiant les niveaux d'insuline. Le traitement par AS101 prévient l'hyperglycémie associée au T2D (diabète de type 2) et certains des symptômes de la maladie dans le modèle de rat HFD (régime riche en graisses)+STZ (Streptozotocine).
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Références |
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(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Sponsor/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01943630 | Unknown status | External Genital Warts |
BioMAS Ltd |
January 2015 | Phase 2 |
| NCT01010373 | Suspended | Acute Myeloid Leukemia|Myelodysplastic Syndrome |
BioMAS Ltd |
January 2015 | Phase 2 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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