| S9662 |
UNC2025
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UNC2025 est un double inhibiteur puissant et oralement actif de FLT3 et MER avec une IC50 de 0,35 nM et 0,46 nM, respectivement. Ce composé inhibe également AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) et Met (c-Met) avec une IC50 de 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM et 364 nM, respectivement.
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iScience, 2024, 27(7):110226
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Commun Biol, 2023, 6(1):916
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Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242115903
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| S7342 |
UNC2250
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UNC2250 est un inhibiteur puissant et sélectif de Mer avec une IC50 de 1,7 nM, environ 160 et 60 fois plus sélectif que les kinases Axl/Tyro3 étroitement liées.
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Bioact Mater, 2024, 32:427-444
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Redox Biol, 2022, 54:102366
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Front Immunol, 2022, 13:942640
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| S7325 |
UNC2881
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UNC2881 est un inhibiteur spécifique de la Mer tyrosine kinase avec un IC50 de 4,3 nM, environ 83 et 58 fois plus sélectif que Axl et Tyro3, respectivement.
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Cell Rep, 2020, 30(11):3671-3681
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Front Immunol, 2019, 10:2647
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| S6839 |
MRX-2843
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Le MRX-2843 (UNC2371) est un double inhibiteur oralement actif des tyrosines kinases MERTK et FLT3 avec une IC50 de 1,3 nM et 0,64 nM, respectivement.
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| S0439 |
UNC2541
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UNC2541 est un inhibiteur puissant et spécifique de la Mer tyrosine kinase (MerTK) qui se lie dans la poche ATP de MerTK avec une CI50 de 4,4 nM. Ce composé inhibe la MerTK phosphorylée (pMerTK) avec une CE50 de 510 nM.
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| E1744 |
UNC5293
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UNC5293 est un inhibiteur puissant, hautement sélectif et disponible par voie orale de la MER receptor tyrosine kinase (MERTK) avec une CI50 de 0,9 nM et un Ki de 0,19 nM.
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| S7014 |
Merestinib (LY2801653)
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Merestinib (LY2801653) est un inhibiteur de type II, compétitif à l'ATP, à dissociation lente de la tyrosine kinase Met (c-Met) avec une constante de dissociation (Ki) de 2 nM, un temps de résidence pharmacodynamique (Koff) de 0,00132 min(-1) et un t1/2 de 525 min. Ce composé inhibe également MST1R, AXL, ROS1, MKNK1/2, FLT3, MERTK, DDR1 et DDR2 avec des IC50 de respectivement 11 nM, 2 nM, 23 nM, 7 nM, 7 nM, 10 nM, 0,1 nM et 7 nM.
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Mol Oncol, 2025, 19(8):2366-2387
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NPJ Breast Cancer, 2024, 10(1):65
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Cancers (Basel), 2024, 16(12)2253
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| S7638 |
LDC1267
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LDC1267 est un inhibiteur hautement sélectif de la TAM kinase avec des IC50 de <5 nM, 8 nM et 29 nM pour Mer, Tyro3 et Axl, respectivement. Ce composé présente une activité plus faible contre Met, Aurora B, Lck, Src et CDK8.
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Cell Metab, 2021, S1550-4131(21)00326-0
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J Clin Invest, 2021, 131(8)e139434 139434
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J Clin Invest, 2021, 131(8)139434
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| S7576 |
UNC2025 HCl
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UNC2025 HCl est un double inhibiteur MER/FLT3 puissant et biodisponible par voie orale avec une IC50 de 0,74 nM et 0,8 nM, respectivement, soit une sélectivité d'environ 20 fois supérieure à Axl et Tyro3.
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Immunity, 2023, 56(8):1778-1793.e10
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Cell Rep, 2022, 38(13):110600
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Cancers (Basel), 2021, 13(23)6072
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| S8570 |
CEP-40783 (RXDX-106)
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CEP-40783 (RXDX-106) est un inhibiteur TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met) puissant et sélectif, disponible par voie orale, présentant une faible activité biochimique nanomolaire et un taux de dissociation lent (T1/2 >120 min) de l'inhibiteur dans les tests de phosphorylation de peptides et les tests de liaison kinase in vitro, respectivement.
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UNIVERSITY OF CALIFORNIA, 2023,
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bioRxiv, 2023, 2023.10.20.563266
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Mol Cancer Res, 2022, 20(4):542-555
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