Name: 680C91
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8997
Rating: 5 (3 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : S899701 DMSO]48 mg/mL]false]Ethanol]25 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.64%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.64

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre IDO/TDO Inhibiteurs	Epacadostat (INCB024360) IDO-IN-2 Indoximod Navoximod PF-06840003 Linrodostat (BMS-986205) Epacadostat (INCB024360) analogue LM10 IDO inhibitor 1 Erianin

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	238.26	Formule	C₁₅H₁₁FN₂	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	163239-22-3	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1=CC(=CN=C1)C=CC2=CNC3=C2C=CC(=C3)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 48 mg/mL (201.46 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	2.400mg/ml (10.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 48 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.300mg/ml (1.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	TDO (Cell-free assay) 51 nM(Ki)
In vitro	Le 68OC91 est un inhibiteur de TDO puissant (Ki = 51 nM) et sélectif, sans activité inhibitrice contre l'indoleamine 2,3-dioxygénase (EC 1.13.11.17), la monoamine oxydase A et B, la recapture de la 5-HT et les récepteurs 5-HT_1A,1D,2A et _2c à une concentration de 10 μM. Le 68OC91 n'a aucun effet sur la liaison du tryptophane à l'albumine sérique dans le plasma et a inhibé la TDO de manière compétitive par rapport à son substrat le tryptophane. Le 68OC91 inhibe le catabolisme du tryptophane par les cellules hépatiques de rat et le foie de rat perfusé in situ.
In vivo	Le catabolisme du L-[anneau-2-¹⁴C]-tryptophane et une dose de charge de tryptophane (100 mg/kg) in vivo sont inhibés par l'administration préalable de 68OC91. L'administration de 68OC91 seule produit des augmentations marquées du tryptophane cérébral, de la 5-HT et du 5-HIAA. Une dose de charge de tryptophane (100 mg/kg), produisant des augmentations du tryptophane cérébral 4 fois supérieures à celles observées avec le 68OC91, n'augmente pas la 5-HT cérébrale et le 5-HIAA à des niveaux supérieurs à ceux observés avec le 68OC91 et produit une augmentation de ces paramètres de plus courte durée.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7539265/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31753057/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

680C91 IDO/TDO inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 238.26