Name: Vardenafil HCl Trihydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2515
Rating: 5 (11 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.66%

99.66

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Autre PDE Inhibiteurs	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Cilomilast Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	579.11	Formule	C₂₃H₃₂N₆O₄S.HCl.3H₂O	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	330808-88-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	BAY38-9456			Smiles	CCCC1=NC(=C2N1N=C(NC2=O)C3=C(C=CC(=C3)S(=O)(=O)N4CCN(CC4)CC)OCC)C.O.O.O.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (172.67 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : 10 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PDE5 (Cell-free assay) 0.7 nM
In vitro	Le Vardenafil inhibe spécifiquement l'hydrolyse du cGMP par la PDE5 avec une IC50 de 0,7 nM (6,6 nM). Le Vardenafil améliore significativement la relaxation du muscle lisse trabéculaire humain induite par le SNP à 3 nM (10 nM). Le Vardenafil potentialise également significativement la relaxation du muscle lisse trabéculaire induite par l'ACh et par la stimulation électrique transmuurale. Le Vardenafil (100 mM) augmente les niveaux de GMP cyclique dans les tranches d'hippocampe de rat. Le Vardenafil, le tadalafil et le Sildenafil inhibent chacun de manière compétitive l'hydrolyse du cGMP par la phosphodiesterase-5 (PDE5), favorisant ainsi l'accumulation de cGMP et la relaxation des muscles lisses vasculaires.
In vivo	Le Vardenafil potentialise de manière dose-dépendante les réponses érectiles au nitroprussiate de sodium administré par voie intraveineuse chez le lapin. Le Vardenafil (3 mg/kg, p.o.) améliore les performances de discrimination d'objets chez le rat. Le Vardenafil (30 mg/L, p.o.) augmente l'expression de l'iNOS et de l'antigène nucléaire des cellules proliférantes (réplication des cellules SM) chez le rat, avec une normalisation du taux de chute de la cavernosométrie par infusion dynamique et du rapport SM/collagène. Le Vardenafil induit un puissant effet cardioprotecteur de type préconditionnement contre les lésions d'ischémie/reperfusion par l'ouverture des canaux K(ATP) mitochondriaux dans le cœur du lapin. Le Vardenafil protège le myocarde ischémique contre les lésions de reperfusion par un mécanisme dépendant de l'ouverture des canaux K(ATP) mitochondriaux.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11890515/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12127092/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15213306/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16904479/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17157308/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT02279992	Terminated	Glioma\|Brain Neoplasms\|Brain Metastasis	Cedars-Sinai Medical Center	March 27 2012	Early Phase 1
NCT01348880	Completed	Erectile Dysfunction	Bayer\|GlaxoSmithKline\|Merck Sharp & Dohme LLC	May 2011	Phase 1
NCT01106118	Completed	Erectile Dysfunction	Bayer	January 2010	--
NCT01084187	Completed	Erectile Dysfunction\|Arterial Hypertension\|Endothelial Dysfunction	Hospital Universitario Pedro Ernesto	January 2010	Phase 4
NCT00738400	Completed	Erectile Dysfunction\|Metabolic Syndrome	Bayer	November 2008	Phase 4
NCT00718952	Completed	Pulmonary Hypertension	Tongji University	July 2008	Phase 3

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Vardenafil HCl Trihydrate PDE inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 579.11