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BMS-986020 LPA Receptor antagoniste

Name: BMS-986020
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3572
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.S3572

BMS-986020 (AM152, AP-3152 free acid) est un antagoniste puissant et sélectif du lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1). Ce composé inhibe les transporteurs d'acides biliaires et de phospholipides avec une IC50 de 4,8 μM, 6,2 μM et 7,5 μM pour BSEP, MRP4 et MDR3, respectivement. Il a le potentiel pour le traitement de la fibrose pulmonaire idiopathique (FPI).

BMS-986020 LPA Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 482.53

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.54%

99.54

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre LPA Receptor Inhibiteurs	Ki16425 Ki16198 ONO-7300243 AM 095 Oleoyl-L-alpha-lysophosphatidic acid sodium salt BMS-986278 ACT-1016-0707 AM966

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	482.53	Formule	C₂₉H₂₆N₂O₅	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1257213-50-5	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	AM152, AP-3152 free acid			Smiles	CC(OC(=O)NC1=C(ON=C1C)C2=CC=C(C=C2)C3=CC=C(C=C3)C4(CC4)C(O)=O)C5=CC=CC=C5

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 97 mg/mL (201.02 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 97 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	2.400mg/ml (4.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 48 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.800mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	LPA1 BSEP (Cell-free assay) 4.8 μM MRP4 (Cell-free assay) 6.2 μM MDR3 (Cell-free assay) 7.5 μM
In vitro	BMS-986020, un inhibiteur sélectif et puissant du lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1), inhibe la fibrogenèse induite par LPA1 dans le modèle in vitro Scar-in-a-Jar
Références	[1] https://erj.ersjournals.com/content/50/suppl_61/PA1038 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35303880/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT02101125	Completed	Immunosuppression For Disease	Bristol-Myers Squibb	March 2014	Phase 1
NCT02068053	Completed	Immunosuppression For Disease	Bristol-Myers Squibb	March 2014	Phase 1
NCT02017730	Completed	Immunology	Bristol-Myers Squibb	January 2014	Phase 1
NCT01766817	Completed	Idiopathic Pulmonary Fibrosis	Bristol-Myers Squibb	January 31 2013	Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):