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ONO-7300243 LPA Receptor antagoniste

Name: ONO-7300243
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8345
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.S8345

ONO-7300243 est un nouvel antagoniste puissant du LPA1(Lysophosphatidic Acid Receptor) avec une IC50 de 160 nM.

ONO-7300243 LPA Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 461.55

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.52%

99.52

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre LPA Receptor Inhibiteurs	Ki16425 Ki16198 AM 095 BMS-986020 Oleoyl-L-alpha-lysophosphatidic acid sodium salt BMS-986278 ACT-1016-0707 AM966

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	461.55	Formule	C₂₈H₃₁NO₅	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	638132-34-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	ONO 7300243, ONO7300243			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1OC)C(=O)N(CCCC2=CC=CC=C2)CC3=CC=C(C=C3)CC(=O)O)OC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 92 mg/mL (199.32 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 46 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	LPA1 (Cell-free assay) 0.16 μM
In vitro	Bien qu'ONO-7300243 n'ait montré qu'une activité in vitro modeste (IC50 = 0,16 M), il a montré des effets beaucoup plus marqués in vivo (88 % d'inhibition à 10 mg/kg i.d., 62 % d'inhibition à 3 mg/kg i.d.). Ce composé a montré une bonne perméabilité membranaire et une bonne stabilité métabolique vis-à-vis des microsomes hépatiques de rat.
In vivo	ONO-7300243 a inhibé l'augmentation de la PUI (pression intra-urétrale) induite par le LPA de manière dose-dépendante (ID50 = 11,6 mg/kg p.o.) jusqu'à 1 heure après l'administration. Des effets significatifs ont été observés à 10 et 30 mg/kg (p<0,05 vs véhicule). Ce composé (30 mg/kg, p.o.) a entraîné une diminution significative de la PUI chez des rats conscients sans stimulation par le LPA, comparativement au véhicule, sans affecter la pression artérielle moyenne (PAM). Dans une étude pharmacocinétique chez le rat, ce produit chimique a montré une clairance rapide (CLtot = 15,9 mL/min/kg à 3 mg/kg i.v.) et une courte demi-vie (0,3 h).
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27774128/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):