Name: DAPT
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2215
Rating: 5 (399 reviews)

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Produits Souvent Utilisés Avec DAPT

GI254023X (GI4023)

This compound and GI254023X block NOTCH activation in PC3 cells co-cultured with OP9-DLL1/OP9 cells.

SU 5402

This compound and SU5402, along with other small molecule inhibitors, accelerate the derivation of functional, early-born cortical neurons from human pluripotent stem cells (hPSCs).

SB431542

This compound and SB431542, along with other small molecules, efficiently reprogram cultured human fetal astrocytes into functional neurons.

Y-27632 Dihydrochloride

This compound and Y-27632 2HCl, along with other small molecule compounds, are used for In vitro stimulation of muller (MCs)/TR-MUL5 cells.

Cibles apparentées	HDAC Caspase Proteasome MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Autre Secretase Inhibiteurs	RO4929097 (RG-4733) LY411575 Nirogacestat (PF-03084014) Dibenzazepine (YO-01027) Avagacestat (BMS-708163) Semagacestat (LY450139) MK-0752 MDL-28170 L-685,458 NGP 555

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Formulation	Description de lactivité	PMID
Function assay	THP1				Displacement of [3H]IN973 from gamma-secretase in human THP1 cells, acvalue.	17932033
GC-B	Growth Inhibition Assay	6.25-100 μM	24 h	DMSO	inhibits the cell growth in a dose-dependent manner	19542446
U87	Function Assay	2 μM	48 h	DMSO	blocks t-AUCB-induced activation of the p38 MAPK/MAPKAPK2/Hsp27 pathway and inhibits expression of NICD1	24793313
A549	Growth Inhibition Assay	10 μM	24h		decreases the cell viability combined with PTE	23671619
U87	Growth Inhibition Assay	2 μM	48 h	DMSO	strengthens t-AUCB-induced cell growth suppression	24793313
U251	Function Assay	2 μM	48 h	DMSO	blocks t-AUCB-induced activation of the p38 MAPK/MAPKAPK2/Hsp27 pathway and inhibits expression of NICD1	24793313
U251	Growth Inhibition Assay	2 μM	48 h	DMSO	strengthens t-AUCB-induced cell growth suppression	24793313
Saos-2	Function Assay	100 μM	24 h	DMSO	desensitizes the cell line to cisplatin treatment	24894297
MG63	Function Assay	100 μM	24 h	DMSO	desensitizes the cell line to cisplatin treatment	24894297
SHG-44	Growth Inhibition Assay	0.5-10 μM	1-5 d		inhibits the cell viability at the optimal concentration of 1 μM	25063285
A549 CD133−	Growth Inhibition Assay	2 μM	48 h		enhances cell growth inhibition induced by CDDP	24502949
A549 CD133+	Growth Inhibition Assay	2 μM	48 h		enhances cell growth inhibition induced by CDDP	24502949
HT29	Growth Inhibition Assay	0.5-75 μM	12/24/48 h	DMSO	inhibits the cell growth in a concentration manner	25257945
Cytotoxicity assay	SNU475		72 hrs		Cytotoxicity against human SNU475 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by SRB assay, Displacement of [3H]IN973 from gamma-secretase in human THP1 cells, acvalue..	ChEMBL
Cytotoxicity assay	HuH7		72 hrs		Cytotoxicity against human HuH7 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by SRB assay, Cytotoxicity against human SNU475 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by SRB assay, Displacement of [3H]IN973 from gamma-secretase in human THP1 cells, acvalue...	ChEMBL
Cytotoxicity assay	Hep3B		72 hrs		Cytotoxicity against human Hep3B cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by SRB assay, Cytotoxicity against human HuH7 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by SRB assay, Cytotoxicity against human SNU475 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by SRB assay, Displacement of [3H]IN973 from gamma-secretase in human THP1 cells, acvalue....	ChEMBL
Cytotoxicity assay	Mahlavu		72 hrs		Cytotoxicity against human Mahlavu cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by SRB assay, Cytotoxicity against human Hep3B cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by SRB assay, Cytotoxicity against human HuH7 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by SRB assay, Cytotoxicity against human SNU475 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by SRB assay, Displacement of [3H]IN973 from gamma-secretase in human THP1 cells, acvalue.....	ChEMBL
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur les lignées cellulaires

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	432.46	Formule	C₂₃H₂₆F₂N₂O₄	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	208255-80-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	GSI-IX, LY-374973			Smiles	CC(C(=O)NC(C1=CC=CC=C1)C(=O)OC(C)(C)C)NC(=O)CC2=CC(=CC(=C2)F)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 86 mg/mL (198.86 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 41 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.550mg/ml (1.27mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	2.000mg/ml (4.62mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify; add 50 μL of Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Notch Aβ (HEK 293 cells) 20 nM
In vitro	Dans les cultures neuronales primaires humaines, DAPT montre DAPT montre galement des effets inhibiteurs sur la production d'A production d'A avec une IC50 de 115 nM et 200 nM respectivement pour l'A avec une IC50 de 115 nM et 200 nM respectivement pour l'A total et l'A total et l'A , ce qui est 5 , ce qui est 5 10 fois inf rieur 10 fois inf rieur ce qui est observ avec une IC50 de 115 nM et 200 nM respectivement pour l'A ce qui est observ avec une IC50 de 115 nM et 200 nM respectivement pour l'A dans les cellules HEK 293. Une Une tude r cente montre que ce compos tude r cente montre que ce compos inhibe la prolif ration des cellules SK-MES-1 de mani re concentration-d pendant avec une IC50 de 11,3 pendant avec une IC50 de 11,3 M. De plus, il induit M. De plus, il induit galement l'apoptose d pendant de la caspase et ind pendant de la caspase dans les cellules de carcinome pendant de la caspase dans les cellules de carcinome pidermo de la caspase dans les cellules de carcinome pidermo de la caspase dans les cellules de carcinome de la caspase dans les cellules de carcinome de la caspase dans les cellules de carcinome du poumon en inhibant la voie de signalisation du r du poumon en inhibant la voie de signalisation du r cepteur Notch.
Kinase Assay	Tests de r Tests de r duction d'A duction d'A in vitro
Kinase Assay	Des cellules r nales embryonnaires humaines (American Type Culture Collection CRL-1573), transfect Des cellules r nales embryonnaires humaines (American Type Culture Collection CRL-1573), transfect es avec le g ne APP751 (HEK 293) sont utilis es avec le g ne APP751 (HEK 293) sont utilis es pour des tests de r duction d'A duction d'A routiniers. Les cellules sont ensemenc es pour des tests de r duction d'A routiniers. Les cellules sont ensemenc es dans des plaques de 96 puits et laiss es adh es dans des plaques de 96 puits et laiss es adh rer une nuit dans du milieu Eagle modifi de Dulbecco (DMEM) suppl dans des plaques de 96 puits et laiss es adh rer une nuit dans du milieu Eagle modifi de Dulbecco (DMEM) suppl ment avec 10% de s rum f tal bovin inactiv par la chaleur. DAPT est dilu par la chaleur. DAPT est dilu partir de solutions m res dans du dim thylsulfoxyde (DMSO) pour obtenir une concentration finale de 0,1% de DMSO dans le milieu. Les cellules sont pr trait res dans du dim thylsulfoxyde (DMSO) pour obtenir une concentration finale de 0,1% de DMSO dans le milieu. Les cellules sont pr trait es pendant 2 heures es pendant 2 heures 37 37 C avec ce compos , les milieux sont aspir , les milieux sont aspir s et de nouvelles solutions du compos s et de nouvelles solutions du compos sont appliqu sont appliqu es. Apr s une p riode de traitement suppl mentaire de 2 heures, le milieu conditionn est pr lev et analys par un test ELISA en sandwich (266 riode de traitement suppl mentaire de 2 heures, le milieu conditionn est pr lev et analys par un test ELISA en sandwich (266 3D6) sp cifique 3D6) sp cifique l'A l'A total. La r duction de la production d'A duction de la production d'A est mesur e par rapport aux cellules t moins trait es avec 0,1% de DMSO et exprim e en pourcentage d'inhibition. Les donn e en pourcentage d'inhibition. Les donn es d'au moins six doses en double sont ajust es es d'au moins six doses en double sont ajust es un mod le logistique un mod le logistique quatre param tres en utilisant le logiciel XLfit afin de d tres en utilisant le logiciel XLfit afin de d terminer la puissance. Les cultures neuronales humaines et de souris PDAPP sont cultiv terminer la puissance. Les cultures neuronales humaines et de souris PDAPP sont cultiv es dans un milieu sans s rum pour am liorer leurs caract ristiques neuronales, et sont apparues liorer leurs caract ristiques neuronales, et sont apparues tre plus de 90% de neurones apr tre plus de 90% de neurones apr s maturation avant utilisation. Les milieux conditionn s maturation avant utilisation. Les milieux conditionn s pour s pour tablir les valeurs d'A tablir les valeurs d'A de base sont recueillis en ajoutant du milieu frais de base sont recueillis en ajoutant du milieu frais chaque puits et incub chaque puits et incub s pendant 24 heures s pendant 24 heures 37 37 C en l'absence de ce produit chimique. Les cultures sont ensuite trait C en l'absence de ce produit chimique. Les cultures sont ensuite trait es avec du milieu frais contenant ce compos es avec du milieu frais contenant ce compos dans la gamme de concentrations souhait dans la gamme de concentrations souhait e pendant 24 heures suppl mentaires 37 37 C, et les milieux conditionn C, et les milieux conditionn s sont recueillis. Pour la mesure de l'A s sont recueillis. Pour la mesure de l'A total, les total, les chantillons sont analys chantillons sont analys s avec le m s avec le m me test ELISA (266 3D6) que celui utilis me test ELISA (266 3D6) que celui utilis pour les tests sur cellules HEK 293. Les analyses d'A pour les tests sur cellules HEK 293. Les analyses d'A production d'A production d'A sont effectu sont effectu es par un test ELISA distinct (21F12 3D6) qui utilise un anticorps de capture sp 3D6) qui utilise un anticorps de capture sp cifique pour l'extr mit cifique pour l'extr mit C de l'A C de l'A . L'inhibition de la production pour l'A . L'inhibition de la production pour l'A total et l'A total et l'A sont d sont d termin es par la diff rence entre les valeurs du traitement par le compos termin es par la diff rence entre les valeurs du traitement par le compos et des p riodes de base. Apr s avoir trac s avoir trac le pourcentage d'inhibition en fonction de la concentration de ce compos , les donn , les donn es sont analys es sont analys es avec le logiciel XLfit, comme ci-dessus, pour d es avec le logiciel XLfit, comme ci-dessus, pour d terminer la puissance.
In vivo	L'administration de DAPT (100mg/kg) entra L'administration de DAPT (100mg/kg) entra e un effet pharmacodynamique robuste et soutenu chez les souris PDAPP, o les niveaux de ce compos les niveaux de ce compos dans le cerveau d passent 100 ng/g en 1 heure et persistent jusqu' passent 100 ng/g en 1 heure et persistent jusqu' 18 heures apr 18 heures apr s l'administration, avec des niveaux maximaux de 490 ng/g observ s l'administration, avec des niveaux maximaux de 490 ng/g observ s apr s 3 heures. Et pendant cette p riode, ce produit chimique (100 mg/kg) r duit riode, ce produit chimique (100 mg/kg) r duit galement l'A duit galement l'A total cortical et l'A total cortical et l'A de mani re dose-d pendant avec une r duction de 50%. Dans les cortex c r braux de rat, ce compos r braux de rat, ce compos (40 mg/kg) supprime l'activit induit par le LPS de γ-secretase et augmente l'apoptose cellulaire avec la neuro-inflammation prolong induit par le LPS de γ-secretase et augmente l'apoptose cellulaire avec la neuro-inflammation prolong e.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11145990/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22583356/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22445932/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	PMID
Western blot	NICD / Pax7 / Pax3 / MyoD / Myogenin / p21 Bax / caspase-3 / Bcl-2 Snail / N-cadherin / Vimentin / E-cadherin	18957511
Growth inhibition assay	Cell viability	27118928
Immunofluorescence	CDK5	18662245

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06292117	Recruiting	Ischemic Stroke\|CYP2C19 Polymorphism	University of Virginia\|American Heart Association	April 16 2024	--
NCT06074549	Recruiting	Coronary Artery Disease	Elixir Medical Corporation	March 10 2024	--
NCT06223607	Recruiting	Baseline Thrombocytopenia	Methodist Health System	August 22 2022	--

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

Questions fréquemment posées

Question 1:
I would like to ask if you would recommend it used in endothelial cells (e.g. both murine and human endothelial cells).

Réponse :
I think this compound can be used in endothelial cells from both human and mouse, please see the following reference: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19481797; http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2615564/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

DAPT inhibiteur de γ-Secretase

Structure chimique

Poids moléculaire: 432.46