L-685,458 Secretase inhibiteur

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S767301 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]6 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.99%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.99

Cibles apparentées	HDAC Caspase Proteasome MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Autre Secretase Inhibiteurs	DAPT RO4929097 (RG-4733) LY411575 Nirogacestat (PF-03084014) Dibenzazepine (YO-01027) Avagacestat (BMS-708163) Semagacestat (LY450139) MK-0752 MDL-28170 NGP 555

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	672.85	Formule	C₃₉H₅₂N₄O₆	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	292632-98-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC(C)CC(C(=O)NC(CC1=CC=CC=C1)C(=O)N)NC(=O)C(CC2=CC=CC=C2)CC(C(CC3=CC=CC=C3)NC(=O)OC(C)(C)C)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (148.62 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (7.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (7.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	gamma-secretase 17 nM(Ki)
In vitro	L-685,458 inhibe la formation d'Aβ(40) dans les lignées cellulaires Neuro2A et CHO surexprimant l'AβPP695 humain, et dans les cellules SHSY5Y surexprimant le construit spβA4CTF avec une IC50 de 402 nM, 113 nM et 48 nM, respectivement, la puissance de réduction de l'Aβ(42) étant environ 2 fois inférieure. Dans les cellules Tca8113, ce composé inhibe la croissance cellulaire en induisant un arrêt du cycle cellulaire G0–G1 et l'apoptose. Dans une lignée cellulaire de leucémie lymphoblastique aiguë à cellules T, le prétraitement avec cette substance chimique améliore l'effet anti-prolifératif de l'imatinib. Il réduit également de manière significative la réplication du HSV-1 en culture tissulaire en inhibant la signal peptide peptidase (SPP).
Kinase Assay	Immunoassay HTRF pour la quantification d'Aβ
Kinase Assay	La méthodologie de l'immunodosage par fluorescence homogène résolue dans le temps (HTRF) utilise le transfert d'énergie par résonance de fluorescence (FRET) entre deux fluorophores, un donneur EuK et un accepteur de pigment allophycocyanine modifié, XL-665. En proximité, un FRET non radiatif a lieu entre l'EuK excité par un laser à azote et le XL-665, entraînant l'émission d'un signal de fluorescence amplifié et à longue durée de vie. En bref, dans un essai typique en plaque à 96 puits, chaque puits contient 0,75 nM d'anticorps-EuK, 1,0 nM d'anticorps-biotine, 2,0 nM de SA-XL665 et 0,1-0,2 M de fluorure de potassium. Des échantillons de milieu de culture cellulaire conditionné ou des étalons de peptides synthétiques et du milieu de culture seul sont ajoutés pour donner un volume d'essai total de 200 μL/puits. Les valeurs de blanc sont déterminées par l'inclusion de 1,0 nM d'anticorps non biotinylé à la place de l'anticorps biotinylé. Après mélange, le mélange réactionnel est laissé à 4 °C pour atteindre l'équilibre de liaison, puis lu sur l'analyseur de microplaques Discovery HTRF en utilisant le fabricant
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10913280/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17944672/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18951834/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24768597/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Structure chimique

Poids moléculaire: 672.85