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Taletrectinib (DS-6051b) ROS1 inhibiteur

Name: Taletrectinib (DS-6051b)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8901
Rating: 5 (5 reviews)

N° Cat.S8901

Le Taletrectinib (DS-6051b, AB-106) est un inhibiteur sélectif ROS1/NTRK de nouvelle génération, avec des valeurs d'ic50 de 0,207 nM, 0,622 nM, 2,28 nM et 0,980 nM pour ROS1, NTRK1, NTRK2 et NTRK3, respectivement.

Taletrectinib (DS-6051b) ROS1 inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 551.61

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S890101 DMSO]50 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.98%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
SDS
Fiche technique

99.98

Cibles apparentées	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Autre ROS1 Inhibiteurs	Zidesamtinib

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	551.61	Formule	C₂₉H₃₄FN₅O₅	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1505515-69-4	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	AB-106			Smiles	CC(COC1=CC=C(C=C1)C2=CN=C3N2N=C(C=C3)NC(C)C4=CC(=CC=C4)F)N.C(CCC(=O)O)CC(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 50 mg/mL (90.64 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	2.500mg/ml (4.53mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	10% DMSO 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (9.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	ROS1 (Cell-free assay) 0.207 nM TrkA (Cell-free assay) 0.622 nM TrkC (Cell-free assay) 0.980 nM TrkB (Cell-free assay) 2.28 nM
In vitro	Le Taletrectinib (DS-6051b) a inhibé la croissance des cellules Ba/F3 surexprimant CD74-ROS1 et de la lignée cellulaire cancéreuse HCC78 positive pour la fusion ROS1. Il a puissamment inhibé l'autophosphorylation de ROS1 dans les cellules Ba/F3 exprimant CD74-ROS1 et les cellules HCC78 abritant SLC34A2-ROS1 à une concentration approximativement de un à deux chiffres nanomolaire.
In vivo	Des expériences in vivo utilisant le modèle de xénogreffe de souris porteuses de KM12 montrent que le Taletrectinib (DS-6051b) a induit une régression tumorale à une dose de traitement ≥50 mg/kg ou plus, sans perte de poids corporel significative.
Références	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=The+new-generation+selective+ROS1%2FNTRK+inhibitor

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	PMID
Western blot	pROS1 / ROS1 / pSHP-2 / SHP-2 / pMEK1 / MEK1 / pERK / ERK / pAKT / AKT / Actin	31399568
Growth inhibition assay	Cell viability Tumor Volume	31399568
CT&MRI	Tumor Volume	29805770

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04919811	Recruiting	Non Small Cell Lung Cancer	AnHeart Therapeutics Inc.	September 1 2021	Phase 2
NCT05357820	Completed	Solid Tumor	AnHeart Therapeutics Inc.	July 19 2021	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):