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N° Cat.S7699
| Cibles apparentées | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
|---|---|
| Autre Ferroptosis Inhibiteurs | Erastin Ferrostatin-1 (Fer-1) Imidazole Ketone Erastin (IKE) FIN56 UAMC-3203 SRS11-92 SRS16-86 icFSP1 N6F11 Bufotalin |
| Lignées cellulaires | Type dessai | Concentration | Temps dincubation | Formulation | Description de lactivité | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| MRC-5 lung fibroblast cells | DNDI: Cytotoxicity against human MRC-5 lung fibroblast cells, IC50 = 9.14 μM | ChEMBL | ||||
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| Poids moléculaire | 340.85 | Formule | C19H21ClN4 |
Stockage (À partir de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 950455-15-9 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | N/A | Smiles | C1CNCCC12C(=NCC3=CC(=CC=C3)Cl)NC4=CC=CC=C4N2 | ||
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In vitro |
DMSO
: 68 mg/mL
(199.5 mM)
Ethanol : 18 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
ferroptosis
(Cell-free assay) 22 nM
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|---|---|
| In vitro |
Liproxstatin-1 est capable d'inhiber la ferroptosis dans la gamme nanomolaire basse et d'inhiber la croissance des cellules Gpx4−/− avec une IC50 de 22 nM. Ce composé (50 nM) prévient complètement la peroxydation lipidique dans les cellules Gpx4−/−. Il (200 nM) protège contre les FIN, tels que le BSO (10 µM), l'erastine (1 µM) et le RSL3 (0,5 µM), de manière dose-dépendante, tandis qu'il ne parvient pas à sauver la mort cellulaire induite par la staurosporine (0,2 µM) et le H2O2 (200 µM).
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| In vivo |
Liproxstatin-1 prolonge remarquablement la survie par rapport au groupe traité par le véhicule, retarde la ferroptosis dans les cellules tubulaires et atténue les lésions tissulaires dans les lésions hépatiques induites par ischémie/reperfusion.
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Références |
| Méthodes | Biomarqueurs | Images | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | COX2 / GPx4 / GAPDH β-actin / COX2 / GPx4 β-actin / COX2 / GPx4 NeuN / Syn / SNAP / GFAP / Actin / Tubulin GRP78 / CHOP / Actin GRP78 / CHOP / Actin GPX4 / β-actin |
|
33889074 |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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31641008 |
| Immunofluorescence | β-actin / COX2 / GPx4 NeuN / ACSL4 mitochondrial Fe2+ |
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30737476 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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