Name: Novobiocin Sodium (Cathomycin, Albamycin)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2492
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Lot : Pureté : 99.91%

99.91

Cibles apparentées	Dehydrogenase Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Autre HSP Inhibiteurs	Tanespimycin (17-AAG) Elesclomol (STA-4783) Luminespib (NVP-AUY922) Ganetespib (STA-9090) Alvespimycin (17-DMAG) Hydrochloride VER-155008 Onalespib (AT13387) BIIB021 Zelavespib (PU-H71) HSP990 (NVP-HSP990)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
MCF7-MX	Function assay			TP_TRANSPORTER: inhibition of mitoxantrone efflux in BCRP-expressing MCF7-MX cells, IC50=25μM	16460798
MELN	Function assay	200 uM	18 hrs	Inhibition of estradiol-induced ER-mediated transcription in MELN cells by measuring luciferase activity at 200 uM after 18 hrs	17979263
SH-SY5Y	Neuroprotection assay			Neuroprotection against beta-amyloid peptide 1-42-induced toxicity in human SH-SY5Y cells assessed as lactate dehydrogenase release, EC50=0.04839μM	19138859
SH-SY5Y	Neuroprotection assay	10 nM		Neuroprotection against beta-amyloid peptide 1-42-induced toxicity in retinoic acid-differentiated human SH-SY5Y cells assessed as lactate dehydrogenase release at 10 nM	19138859
SH-SY5Y	Neuroprotection assay			Neuroprotection against beta-amyloid peptide 1-42-induced toxicity in retinoic acid-differentiated human SH-SY5Y cells assessed as lactate dehydrogenase release	19138859
LNCaP-LN3	Antiproliferative assay			Antiproliferative activity against human LNCaP-LN3 cells, IC50=1.05μM	21129982
yeast PP30	Function assay	100 uM	3 hrs	Inhibition of human HSP90alpha expressed in yeast PP30 cells co-expressing HSF-lacZ reporter assessed as inhibition of heat stress-induced response at 100 uM after 3 hrs	21129982
Sf9	Function assay			Inhibition of Escherichia coli His6-tagged ParC/ParE expressed in baculovirus-infected Sf9 cells by gel electrophoresis, IC50=0.21μM	21235241
SKBR3	Function assay	1000 uM	18 hrs	Inhibition of HSP90 in human SKBR3 cells assessed as aggregation of intracellular HER2 at 1000 uM after 18 hrs by DAPI staining-based immunofluorescence microscopic analysis	23859777
BL21 (DE3) pLysS	Function assay		100 mins	Inhibition of 6-His-tagged Mycobacterium smegmatis GyrB expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) pLysS cells incubated for 100 mins in presence of ATP by malachite green dye based ATP assay, IC50=0.18μM	25129171
BL21 (DE3) pLysS	Function assay		100 mins	Inhibition of Mycobacterium smegmatis GyrB ATPase activity expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) pLysS cells after 100 mins by inorganic phosphate release detection based malachite green reagent assay, IC50=0.18μM	25801151
BL21 (DE3) pLysS	Function assay		100 mins	Inhibition of Mycobacterium smegmatis DNA gyrase B expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) pLysS cells assessed as reduction in ATPase activity incubated for 100 mins by inorganic phosphate detection assay, IC50=0.18μM	26318054
BL21 (DE3) pLysS	Function assay		120 mins	Inhibition of Mycobacterium smegmatis 155 6His-tagged DNA gyrase B catalytic domain ATPase activity expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) pLysS cells assessed as inorganic phosphate release after 120 mins in presence of ATP by malachite green dye based, IC50=0.046μM	27371925
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	634.61	Formule	C₃₁H₃₅N₂O₁₁.Na	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1476-53-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Albamycin,Cathomycin,NSC 2382			Smiles	CC1=C(C=CC2=C1OC(=O)C(=C2O)NC(=O)C3=CC(=C(C=C3)[O-])CC=C(C)C)OC4C(C(C(C(O4)(C)C)OC)OC(=O)N)O.[Na+]

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (157.57 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (7.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (7.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Topoisomerase II Topoisomerase IV
In vitro	La Novobiocin interagit également avec HSP90, altérant l'affinité de la chaperonne pour la geldanamycine et le radicicol et provoquant une déplétion in vitro et in vivo des kinases régulatrices clés dépendantes de HSP90, y compris v-Src, Raf-1 et p185(ErbB2). La Novobiocin interfère avec l'association des co-chaperonnes Hsc70 et p23 avec HSP90. La Novobiocin inhibe spécifiquement la maturation de la kinase eIF2alpha régulée par l'hème (HRI) de manière dose-dépendante. La Novobiocin induit la dissociation de HSP90 et de Cdc37 de la HRI immature, tandis que les cochaperonnes HSP90 p23, FKBP52 et la protéine phosphatase 5 sont restées associées à la HRI immature. La Novobiocin provoque des changements morphologiques et biochimiques qui conduisent à l'induction de la mort cellulaire présentant les caractéristiques de l'apoptose métazoaire. La Novobiocin, un inhibiteur de HSP90, pourrait diminuer l'expression de SMYD3 et inhiber la prolifération et la migration des cellules de cancer du sein humain MDA-MB-231 de manière dose-dépendante. La Novobiocin peut inhiber la migration des cellules de cancer du sein et un tel événement peut impliquer la régulation négative de SMYD3. La Novobiocin, un antibiotique aminocoumarine, interfère avec l'expression génique dépendante de la Heat Shock Protein 90 et du Hypoxia Inducible Factor et compromet ainsi la survie cellulaire. La Novobiocin (500 µM) entraîne une augmentation significative de [Ca(2+)]i, une diminution de la diffusion avant, une augmentation de la liaison à l'annexine-V et améliore la formation de céramide. La Novobiocin stimule l'eryptose, un effet au moins en partie dû à l'entrée de Ca(2+) extracellulaire et à la formation de céramide.
In vivo	Le Novobiocin sodium montre une activité anti-infectieuse chez les souris infectées par Streptococcus pneumoniae résistant à l'amoxicilline.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10945979/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15209518/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15811527/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20039369/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24643001/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20303716/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Novobiocin Sodium (Cathomycin, Albamycin) inhibiteur C-terminal de Hsp90

Structure chimique

Poids moléculaire: 634.61