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Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride inhibiteur de LSD1

Name: Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7795
Rating: 5 (25 reviews)

N° Cat.S7795

ORY-1001 (RG-6016) 2HCl est un inhibiteur oralement actif et sélectif de la lysine-spécifique déméthylase LSD1/KDM1A avec un IC50 de <20 nM, avec une sélectivité élevée contre les aminoxydases dépendantes du FAD apparentées. Phase 1.

Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride Histone Demethylase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 303.27

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.95%

99.95

Cibles apparentées	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Autre Histone Demethylase Inhibiteurs	GSK-J4 Hydrochloride SP2509 GSK-LSD1 2HCl JIB-04 CPI-455 HCl OG-L002 IOX1 GSK J1 ML324 CPI-455

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
THP1	Function assay		13 days	Induction of differentiation of human THP1 cells assessed assessed as alteration in morphology of colonies after 13 days by May Grunwald-Giemsa staining based assay	26702542
THP1	Function assay		13 days	Induction of differentiation of human THP1 cells after 13 days by cytospin assay	26702542
HCT116	Cytotoxicity assay	2 uM	16 to 30 hrs	Cytotoxicity against human HCT116 cells at 2 uM after 16 to 30 hrs by microscopic analysis	29439916
PA1	Cytotoxicity assay	2 uM	16 to 30 hrs	Cytotoxicity against human PA1 cells at 2 uM after 16 to 30 hrs by microscopic analysis	29439916
F9	Cytotoxicity assay	2 uM	16 to 30 hrs	Cytotoxicity against mouse F9 cells at 2 uM after 16 to 30 hrs by microscopic analysis	29439916
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	303.27	Formule	C₁₅H₂₂N₂. 2HCl	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1431326-61-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	RG-6016			Smiles	C1CC(CCC1N)NC2CC2C3=CC=CC=C3.Cl.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

Water : 61 mg/mL

DMSO : 5 mg/mL (16.48 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 4 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	LSD1 20 nM
In vitro	Dans les cellules THP-1 (MLL-AF9), ORY-1001 entraîne une accumulation de me2H3K4 dépendante du temps et de la dose au niveau des gènes cibles de KDM1A et une induction concomitante des marqueurs de différenciation. ORY-1001 induit également l'apoptose dans les cellules THP-1 et inhibe la prolifération et la formation de colonies des cellules MV(4;11) (MLL-AF4).
In vivo	Chez les xénogreffes MV(4;11) de rongeurs, ORY-1001 (<0.020mg/kg, p.o.) conduit à une réduction significative de la croissance tumorale.
Références	[1] http://meetinglibrary.asco.org/content/116240-132 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34958158/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Growth inhibition assay	Cell number		30568590

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):