Name: SP2509
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7680
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99.99

Cibles apparentées	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Autre Histone Demethylase Inhibiteurs	GSK-J4 Hydrochloride GSK-LSD1 2HCl Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride JIB-04 CPI-455 HCl OG-L002 IOX1 GSK J1 ML324 CPI-455

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
U87	Growth inhibition assay	96 h	Growth inhibition of human U87 cells after 96 hrs by ATPlite luminescence assay IC50=1.16 μM	24237195
SK-N-MC	Growth inhibition assay	96 h	Growth inhibition of human SK-N-MC cells after 96 hrs by ATPlite luminescence assay IC50=0.329 μM	24237195
T47D	Growth inhibition assay	96 h	Growth inhibition of human T47D cells after 96 hrs by ATPlite luminescence assay IC50=0.649 μM	24237195
PC3	Growth inhibition assay	96 h	Growth inhibition of human PC3 cells after 96 hrs by ATPlite luminescence assay IC50=2.16 μM	24237195
PANC1	Growth inhibition assay	96 h	Growth inhibition of human PANC1 cells after 96 hrs by ATPlite luminescence assay IC50=1.104 μM	24237195
MIAPaCa2	Growth inhibition assay	96 h	Growth inhibition of human MIAPaCa2 cells after 96 hrs by ATPlite luminescence assay IC50=0.468 μM	24237195
MDA-MB-468	Growth inhibition assay	96 h	Growth inhibition of human MDA-MB-468 cells after 96 hrs by ATPlite luminescence assay IC50=2.73 μM	24237195
MDA-MB-435	Growth inhibition assay	96 h	Growth inhibition of human MDA-MB-435 cells after 96 hrs by ATPlite luminescence assay IC50=1.44 μM	24237195
MDA-MB-231	Growth inhibition assay	96 h	Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells after 96 hrs by ATPlite luminescence assay IC50=1.04 μM	24237195
MCF7	Growth inhibition assay	96 h	Growth inhibition of human MCF7 cells after 96 hrs by ATPlite luminescence assay IC50=0.637 μM	24237195
HT-29	Growth inhibition assay	96 h	Growth inhibition of human HT-29 cells after 96 hrs by ATPlite luminescence assay IC50=0.429 μM	24237195
Hs	Growth inhibition assay	96 h	Growth inhibition of human Hs 578T cells after 96 hrs by ATPlite luminescence assay IC50=1.7 μM	24237195
HER218	Growth inhibition assay	96 h	Growth inhibition of human HER218 cells after 96 hrs by ATPlite luminescence assay IC50=0.612 μM	24237195
HCT116	Growth inhibition assay	96 h	Growth inhibition of human HCT116 cells after 96 hrs by ATPlite luminescence assay IC50=0.614 μM	24237195
BT20	Growth inhibition assay	96 h	Growth inhibition of human BT20 cells after 96 hrs by ATPlite luminescence assay IC50=0.489 μM	24237195
BT549	Growth inhibition assay	96 h	Growth inhibition of human BT549 cells after 96 hrs by ATPlite luminescence assay IC50=1.01 μM	24237195
AN3CA	Growth inhibition assay	96 h	Growth inhibition of human AN3CA cells after 96 hrs by ATPlite luminescence assay IC50=0.356 μM	24237195
HCT116	Antiproliferative assay	96 hrs	Antiproliferative activity against human HCT116 cells over-expressing LSD1 assessed as reduction in cell viability measured after 96 hrs by MTT assay, IC50 = 0.33 μM.	27524309
MCF7	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human MCF7 cells over-expressing LSD1 assessed as reduction in cell viability measured after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 0.44 μM.	27524309
DU145	Antiproliferative assay	96 hrs	Antiproliferative activity against human DU145 cells over-expressing LSD1 assessed as reduction in cell viability measured after 96 hrs by MTT assay, IC50 = 0.62 μM.	27524309
HCT116	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human HCT116 cells over-expressing LSD1 assessed as reduction in cell viability measured after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 0.65 μM.	27524309
MDA-MB-231	Antiproliferative assay	96 hrs	Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells over-expressing LSD1 assessed as reduction in cell viability measured after 96 hrs by MTT assay, IC50 = 0.75 μM.	27524309
A2780	Antiproliferative assay	96 hrs	Antiproliferative activity against human A2780 cells over-expressing LSD1 assessed as reduction in cell viability measured after 96 hrs by MTT assay, IC50 = 0.77 μM.	27524309
A549	Antiproliferative assay	96 hrs	Antiproliferative activity against human A549 cells over-expressing LSD1 assessed as reduction in cell viability measured after 96 hrs by MTT assay, IC50 = 0.83 μM.	27524309
MDA-MB-231	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells over-expressing LSD1 assessed as reduction in cell viability measured after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 1.4 μM.	27524309
NCI-H1299	Antiproliferative assay	96 hrs	Antiproliferative activity against human NCI-H1299 cells over-expressing LSD1 assessed as reduction in cell viability measured after 96 hrs by MTT assay, IC50 = 1.73 μM.	27524309
A2780	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human A2780 cells over-expressing LSD1 assessed as reduction in cell viability measured after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 2.14 μM.	27524309
A549	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human A549 cells over-expressing LSD1 assessed as reduction in cell viability measured after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 2.69 μM.	27524309
NCI-H1299	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human NCI-H1299 cells over-expressing LSD1 assessed as reduction in cell viability measured after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 3.01 μM.	27524309
PC3	Antiproliferative assay	96 hrs	Antiproliferative activity against human PC3 cells over-expressing LSD1 assessed as reduction in cell viability measured after 96 hrs by MTT assay, IC50 = 4.45 μM.	27524309
SMMC7721	Antiproliferative assay	96 hrs	Antiproliferative activity against human SMMC7721 cells over-expressing LSD1 assessed as reduction in cell viability measured after 96 hrs by MTT assay, IC50 = 5.36 μM.	27524309
DU145	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human DU145 cells over-expressing LSD1 assessed as reduction in cell viability measured after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 13.08 μM.	27524309
LSD1	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human SMMC7721 over-expressing LSD1 cells assessed as reduction in cell viability measured after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 15.75 μM.	27524309
PC3	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human PC3 cells over-expressing LSD1 assessed as reduction in cell viability measured after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 19.72 μM.	27524309
H460	Antiproliferative assay	48 to 72 hrs	Antiproliferative activity against human H460 cells after 48 to 72 hrs by MTT assay, IC50 = 0.47 μM.	29754076
MCF7	Antiproliferative assay	48 to 72 hrs	Antiproliferative activity against human MCF7 cells after 48 to 72 hrs by MTT assay, IC50 = 0.62 μM.	29754076
Raji	Antiproliferative assay	48 to 72 hrs	Antiproliferative activity against human Raji cells after 48 to 72 hrs by MTT assay, IC50 = 0.98 μM.	29754076
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	437.90	Formule	C₁₉H₂₀ClN₃O₅S	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1423715-09-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	HCI-2509			Smiles	CC(=NNC(=O)C1=CC(=CC=C1)S(=O)(=O)N2CCOCC2)C3=C(C=CC(=C3)Cl)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 83 mg/mL (189.54 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	7.000mg/ml (15.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 140 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 90%Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (11.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	3.500mg/ml (7.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 70 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	LSD1 (Cell-free assay) 13 nM
In vitro	Dans les cellules de LAM, SP2509 inhibe l'association de LSD1 avec CoREST, augmente le H3K4Me3 spécifique au promoteur et induit p53, p21 et C/EBPα. Ce composé inhibe également significativement la croissance des colonies et induit l'apoptosis des cellules OCI-AML3.
Kinase Assay	Essais d'activité du SP2509
Kinase Assay	Les composés à tester sont dilués à 20 × la concentration de test souhaitée dans 100 % de DMSO et 2,5 μL de l'échantillon de médicament dilué sont ajoutés à une plaque noire à 384 puits. La solution enzymatique de LSD1 est diluée 17 fois avec le tampon d'essai et 40 μL de l'enzyme LSD1 diluée sont ajoutés aux puits appropriés. Le substrat, composé de peroxydase de raifort, de peptide diméthyl K4 correspondant aux 21 premiers acides aminés de la queue N-terminale de l'histone H3, et de 10-acétyl-3,7-dihydroxyphenoxazine est ensuite ajouté aux puits. La résorufine est analysée sur un lecteur de plaques Envision avec une longueur d'onde d'excitation de 530 nm et une longueur d'onde d'émission de 595 nm. L'activité de ce composé sur les autres oxydases est déterminée à l'aide de kits disponibles commercialement. L'activité de la glucose oxydase (qui lie également de manière non covalente le FAD dans une conformation allongée) est déterminée à l'aide du kit de glucose oxydase. Les essais MAO sont réalisés à l'aide du kit MAO-glo avec MAO-A et MAO-B.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24699304/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SP2509 Histone Demethylase inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 437.90