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TAS4464 E1 Activating inhibiteur

Name: TAS4464
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8849
Rating: 5 (2 reviews)

N° Cat.S8849

TAS4464 est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de la NEDD8 activating enzyme (NAE) avec une IC50 de 0,955 nM. Ce composé présente une activité antitumorale supérieure avec une inhibition prolongée de la cible.

TAS4464 E1 Activating inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 506.51

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.07%

99.07

Cibles apparentées	Proteasome E3 Ligase DUB p97 SUMO E2 conjugating
Autre E1 Activating Inhibiteurs	MLN4924 (Pevonedistat) TAK-243 (MLN7243) PYR-41 ML792 DKM 2-93 COH000 NEDD8 inhibitor M22 Pevonedistat hydrochloride PYZD-4409

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	506.51	Formule	C₂₁H₂₃FN₆O₆S	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1848959-10-3	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCOC1=CC=CC(=C1C#CC2=C[N](C3OC(CN[S](N)(=O)=O)C(O)C3O)C4=C2C(=NC=N4)N)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (197.42 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (9.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.500mg/ml (0.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	NAE (Cell-free assay) 0.955 nM
In vitro	TAS4464 inhibe sélectivement la NAE par rapport aux autres E1s UAE et SAE. Le traitement avec ce composé inhibe la neddylation de la culline et induit par la suite l'accumulation de substrats CRL tels que CDT1, p27 et IkBa phosphorylé dans les lignées cellulaires cancéreuses humaines. Le profilage de la cytotoxicité révèle qu'il est très puissant avec une activité antiproliférative généralisée non seulement pour les lignées cellulaires cancéreuses, mais aussi pour les cellules tumorales dérivées de patients.
In vivo	TAS4464 montre une inhibition prolongée de la cible dans des modèles murins de xénogreffes tumorales humaines ; l'administration hebdomadaire ou bihebdomadaire de ce composé a conduit à une activité antitumorale proéminente dans plusieurs modèles murins de xénogreffes tumorales humaines, y compris les tumeurs hématologiques et solides, sans perte de poids notable.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31092565/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT02978235	Terminated	Multiple Myeloma\|NonHodgkin Lymphoma	Taiho Oncology Inc.	March 1 2017	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):