Name: URB597
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2631
Rating: 5 (8 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : S263101 DMSO]68 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.73%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.73

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre FAAH Inhibiteurs	Biochanin A PF-3845 PF-04457845 JNJ-42165279 JNJ-1661010 LY-2183240 FAAH-IN-2 BIA 10-2474 JZL195 URB937

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	338.4	Formule	C₂₀H₂₂N₂O₃	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	546141-08-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	KDS-4103			Smiles	C1CCC(CC1)NC(=O)OC2=CC=CC(=C2)C3=CC(=CC=C3)C(=O)N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 68 mg/mL (200.94 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	1.000mg/ml (2.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	FAAH 4.6 nM
In vitro	URB597 se lie dans la poche hydrophobe et le noyau catalytique de FAAH qui relie les résidus du site actif à la surface membranaire de FAAH. Ce composé inhibe l'activité de FAAH dans les microsomes hépatiques humains avec une IC50 de 3 nM. Il réduit l'expression des enzymes cyclo-oxygénase 2 (COX-2) et oxyde nitrique synthase inductible (iNOS ; NOS2) induites par le LPS dans les cellules microgliales primaires de rat, avec une réduction concomitante de la libération des médiateurs inflammatoires prostaglandine E2 (PGE2) et (NO) oxyde nitrique. Ce produit chimique provoque une entrée de Ca₂₊ dans les cellules HEK293-F exprimant de manière transitoire le gène TRPA1 humain ou de rat. Il active également l'entrée de Ca₂₊ dans les neurones DRG de rat exprimant nativement les canaux TRPA1.
In vivo	URB597 inhibe l'hydrolyse de [³H]anandamide dans les membranes cérébrales de rat avec une augmentation parallèle de la teneur en anandamide, OEA et PEA cérébraux par inhibition de FAAH. Ce composé améliore l'effet d'hypothermie induit par l'éthanolamide en inhibant FAAH. Lorsqu'il est administré par voie intrapéritonéale (0,3 mg/kg), il réduit l'allodynie et l'hyperalgésie par une analgésie médiatisée par les récepteurs cannabinoïdes CB1 et CB2 chez les rats atteints de douleur inflammatoire. Ce produit chimique réduit la diminution du gain de poids corporel et de la consommation de saccharose induite par le stress chronique léger chez les rats par inhibition de l'activité de la FAAH cérébrale. Il pourrait inverser la plupart des symptômes dépressifs induits par l'exposition adolescente au THC chez les rats femelles.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15456244/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16834756/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17543306/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17314320/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15579492/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16331291/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17511970/ [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20850463/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

URB597 FAAH inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 338.4