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LY-2183240 FAAH inhibiteur

Name: LY-2183240
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8052
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.S8052

LY-2183240 est un inhibiteur puissant et covalent de l'enzyme de dégradation des EC fatty acid amide hydrolase (FAAH). Ce composé perturbe l'absorption cellulaire de l'endocannabinoïde lipidique (EC) anandamide et favorise l'analgésie in vivo. C'est aussi un inhibiteur de la monoacylgylcérol lipase (MGL).

LY-2183240 FAAH inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 307.35

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.01%

99.01

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre FAAH Inhibiteurs	URB597 Biochanin A PF-3845 PF-04457845 JNJ-42165279 JNJ-1661010 FAAH-IN-2 BIA 10-2474 JZL195 URB937

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	307.35	Formule	C₁₇H₁₇N₅O	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years-21°C powder
N° CAS	874902-19-9	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CN(C)C(=O)[N]1N=NN=C1CC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=C3

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 61 mg/mL (198.47 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 61 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	FAAH MGL
In vitro	LY2183240 inhibe l'absorption d'anandamide dans les cellules vivantes avec une IC50 de 0,27 nM. Ce composé inactive la FAAH par carbamylation du nucléophile de sérine de l'enzyme. Il inhibe également KIAA1363, l'α/β-hydrolase 6 (Abh6) et la monoacylglycérol lipase (MAG lipase) exprimées dans les cellules COS-7 avec des IC50 de 8,3, 0,09 et 5,3 nM, respectivement.
In vivo	LY2183240 (i.p.) entraîne une augmentation dose-dépendante des concentrations d'anandamide dans le cervelet de rat avec une ED50 de 1,37 mg/kg. Ce composé (i.p.) atténue de manière dose-dépendante le comportement de léchage de patte induit par la formaline dans le modèle de formaline des mécanismes de douleur persistante. Ce produit chimique (10 mg/kg, i.p.) traitement pendant 90 min inactive la FAAH (100 % inhibée), l'Abh6 (>90 % inhibée) et la MAG lipase (>60 % inhibée) dans le tissu cérébral. Il montre un bénéfice sur la sursaut potentialisé par la peur (FPS) et les comportements de recherche d'alcool (HAP) chez des souris sélectionnées pour une forte préférence à l'alcool. L'administration répétée de ce composé (30 mg/kg) réduit l'expression de la FPS chez les souris HAP lorsqu'il est administré avant un deuxième test de FPS 48 h après le conditionnement de la peur. Les doses de 10 et 30 mg/kg de ce produit chimique améliorent l'expression de la préférence de lieu conditionnée induite par l'alcool et cet effet persiste en l'absence du médicament.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16314570/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16866524/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20838777/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18597752/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):