Home Neuronal Signaling P2 Receptor

P2 Receptor Remmers | P2 Receptor Inhibitors

Cat.nr. Productnaam Informatie Productgebruik Citaten Productvalidaties
S3217 Brilliant Blue G Brilliant Blue G (BBG) is een dye die vaak in laboratoria wordt gebruikt om eiwitten te kleuren of te kwantificeren. Deze verbinding is een potente niet-competitieve antagonist van de P2X7 receptor met een IC50 van respectievelijk 10,1 nM en 265 nM voor rat P2X7 en humaan P2X7.
Am J Cancer Res, 2024, 14(2):585-600
J Immunol, 2023, 210(12):1962-73
S9498 5-BDBD

5-BDBD is een krachtige P2X4R-selectieve antagonist met een IC50 van 0,75 μM wanneer toegepast gedurende 2 min vóór en tijdens ATP-stimulatie.
Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671
Sci Adv, 2022, 8(18):eabn2879
S1984 Ticlopidine HCl Ticlopidine HCl is een P2 receptor remmer tegen ADP-geïnduceerde plaatjesaggregatie met een IC50 van ~2 μM.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S6664 Gefapixant Gefapixant (AF-219, MK-7264, R1646, RG-1646, RO 4926219) is een oraal actieve antagonist met kleine moleculen van de menselijke P2X3 receptor met een IC50 van ongeveer 30 nM, respectievelijk 100-250 nM voor recombinant hP2X3 homotrimers en hP2X2/3 heterotrimeric receptors. Deze verbinding heeft veelbelovende resultaten laten zien voor de behandeling van refractaire en onverklaarde chronische hoest.
bioRxiv, 2025, 2025.05.01.651726
S0405 AF-353 AF-353 (Ro-4) is een potente, selectieve en oraal biobeschikbare antagonist van P2X3 receptor en P2X2/3 receptor met pIC50 van 8.06, 8.05 en 7.41 voor respectievelijk menselijke P2X3, rat P2X3 en menselijke P2X2/3.
Cell, 2025, S0092-8674(25)00280-6
S8513 JNJ-47965567 JNJ-47965567 is een centraal permeabele, hoog-affiene, selectieve P2X7 antagonist, die gebruikt kan worden om de rol van centrale P2X7 te onderzoeken in knaagdierenmodellen van CNS-pathofysiologie.
S0758 BX430 BX430 is een potente en selectieve niet-competitieve allosterische antagonist van menselijke P2X4-receptorkanalen met een IC50 van 0,54 μM. Deze verbinding is een potente antagonist van zebravissen P2X4, maar heeft geen effect op ratten- en muizen-P2X4-orthologen. Het wordt gebruikt voor chronische pijn en hart- en vaatziekten.
E0357 Eliapixant

Eliapixant (BAY1817080) is een zeer krachtige en selectieve P2X3 receptor antagonist met een gemiddelde IC50 van 8 nM.
E7266 Aurintricarboxylic acid Aurintricarboxylic acid is een potente, selectieve allosterische antagonist van P2X1R en P2X3R, met een IC50 van respectievelijk 8,6 nM en 72,9 nM. Het functioneert ook als een anti-influenzamiddel door virale Neuraminidase te remmen. Deze verbinding onderdrukt apoptose en is een krachtige remmer van topoisomerase II met een ID50 van ~7 nM in relaxatieassays.
S8519 A-317491 A-317491 is een nieuwe, potente en selectieve niet-nucleotide antagonist van P2X3- en P2X2/3-receptoren met Ki-waarden van 22 nM en 9 nM voor humane P2X3- en P2X2/3-receptoren.
S3520 AZ10606120 dihydrochloride AZ10606120 dihydrochloride (2HCl) is een potente en selectieve antagonist voor de P2X7 receptor (P2X7R) met een IC50 van ~10 nM. Deze verbinding vertoont antidepressieve effecten en vermindert tumorgroei. Dit product is niet oplosbaar in PBS-oplossing. Gelieve het niet op te lossen in PBS voor toediening.
S6592 Diquafosol Tetrasodium Diquafosol Tetrasodium (INS-365), een P2Y2 receptor-agonist, is een farmaceutisch middel voor de behandeling van droge ogen.
E4929 (S)-Clopidogrel (S)-Clopidogrel is een remmer van P2Y12 en heeft antistollende effecten. Het wordt gemetaboliseerd tot een actieve vorm die bindt aan de P2Y12-receptor, waardoor ADP wordt geblokkeerd en plaatjesaggregatie wordt voorkomen. Het vertoont ook ontstekingsremmende en antifibrotische eigenschappen bij chronische nierziekte (CKD) en leverfibrose.
S3216 Uridine 5'-diphosphoglucose disodium salt Uridine-5'-difosfoglucose (UDPG, UDP-Glc, UDP-D-Glucose, UDP-α-D-Glucose) activeert de P2Y(14) receptor, een GPCR van het neuroimmuunsysteem. Uridine-5'-difosfoglucose is de voorloper van glucosebevattende oligosachariden, polysachariden, glycoproteïnen en glycolipiden in dierlijke weefsels en in sommige micro-organismen.
S3368 Uridine-5'-diphosphate disodium salt

Uridine-5'-diphosphate (UDP) dinatriumzout is een krachtige, selectieve en natuurlijke agonist van de P2Y6 receptor met respectievelijk een EC50 van 300 nM en een pEC50 van 6,52. Uridine-5'-diphosphate (UDP) dinatriumzout is ook een antagonist van de P2Y14 receptor met een pEC50 van 7,28.
S6087 Indophagolin Indophagolin, een krachtige indoline-bevattende autofagie-remmer met een IC50 van 140 nM, antagoniseert de purinerge receptor P2X4, evenals P2X1 en P2X3 met IC50's van respectievelijk 2,71, 2,40 en 3,49 μM, en heeft ook een sterk antagonistisch effect op de serotoninereceptor 5-HT6 met een IC50 van 1,0 μM.
S5057 Minodronic acid Minodronic acid (YM529, ONO-5920) is een derde-generatie stikstof-bevattende bisfosfonaat dat gebruikt wordt voor de behandeling van osteoporose. Deze verbinding is een aminobisfosfonaat dat een selectieve antagonist is van purinergic P2X2/3 receptors betrokken bij pijn.
S1351 Ivermectin Ivermectin is een glutamaat-gereguleerde chloride channel (GluCls) activator, gebruikt als een breedspectrum antiparasitair geneesmiddel. Deze verbinding is een specifieke positieve allosterische effector van P2X4 en α7 nicotinische acetylcholine receptoren (nAChRs). Het is een specifieke remmer van Impα/β1-gemedieerde nucleaire import en heeft een krachtige antivirale activiteit tegen zowel HIV-1 als het dengue virus. Deze chemische stof induceert autophagy via de AKT/mTOR signaalroute en mitophagy.
Nat Commun, 2025, 16(1):7156
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00874-4
Biomed Pharmacother, 2025, 189:118248
S0053 CAY10593 (VU0155069) CAY10593 (VU0155069) is een selectieve phospholipase D1 (PLD1) antagonist die de menselijke P2X7 activering aantast.
Free Radic Biol Med, 2021, S0891-5849(21)00821-2
S3766 Tanshinone IIA sulfonate sodium Natriumtanshinone IIA-sulfonaat (STS) is een wateroplosbaar derivaat van tanshinone IIA, geïsoleerd als de belangrijkste farmacologisch actieve natuurlijke verbinding uit een traditioneel Chinees kruidengeneesmiddel, de gedroogde wortel van Salvia miltiorrhiza Bunge, bekend als Danshen. Natriumtanshinone IIA-sulfonaat (STS) is een potente negatieve allosterische modulator van de menselijke purinerge receptor P2X7. Natriumtanshinone IIA-sulfonaat (STS) remt de activiteit van CYP3A4 en store-operated Ca2+ entry (SOCE) via store-operated Ca2+-kanalen (SOCC) door de expressie van transient receptor potential canonical proteïnen (TRPC) te downreguleren.
J Inflamm Res, 2022, 15:6293-6306
S3293 Gardenoside Gardenoside is een natuurlijke verbinding gewonnen uit Gardenia-vruchten, met hepatoprotectieve eigenschappen. Het remt de activering van TNF-α, IL-1β, IL-6 en NFκB. Deze verbinding heeft ook een remmend effect op door vrije vetzuren (VZV) geïnduceerde cellulaire steatose. Het onderdrukt de pijn in een rattenmodel van chronische constrictieblessure door de P2X3- en P2X7-receptoren te reguleren.