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A-317491 P2 Receptor Antagonist

Name: A-317491
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8519
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S8519

A-317491 ist ein neuartiger, potenter und selektiver Nicht-Nukleotid-Antagonist der P2X₃- und P2X_2/3-Rezeptoren mit Ki-Werten von 22 nM und 9 nM für menschliche P2X₃- und P2X_2/3-Rezeptoren.

A-317491 P2 Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 565.57

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Qualitätskontrolle

Charge: S851901 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.44%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
SDS
Datenblatt

99.44

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Weitere P2 Receptor Inhibitoren	A-438079 Hydrochloride A-804598 MRS 2578 A-740003 5-BDBD Gefapixant AF-353 Minodronic acid Diquafosol Tetrasodium BX430

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	565.57	Formel	C₃₃H₂₇NO₈	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	475205-49-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1CC(C2=CC=CC=C2C1)N(CC3=CC(=CC=C3)OC4=CC=CC=C4)C(=O)C5=CC(=C(C=C5C(=O)O)C(=O)O)C(=O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (176.81 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (8.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.300mg/ml (0.53mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Human P2X2/3 (Cell-free assay) 9 nM(Ki) Human P2X3 (Cell-free assay) 22 nM(Ki) Rat P2X3 (Cell-free assay) 22 nM(Ki) Rat P2X2/3 (Cell-free assay) 92 nM(Ki)
In vitro	A-317491 blockiert potent rekombinanten menschlichen und Ratten-P2X3- und P2X2/3-Rezeptor-vermittelten Kalziumfluss (Ki = 22-92 nM) und ist hochselektiv (IC50 >10 μM) gegenüber anderen P2-Rezeptoren und anderen Neurotransmitter-Rezeptoren, Ionenkanälen und Enzymen. Diese Verbindung erfährt in In-vitro-Assays unter Verwendung menschlicher und Ratten-Lebermikrosomen keinen nachweisbaren Metabolismus (Oxidation oder Glucuronidierung).
In vivo	A-317491 reduziert dosisabhängig (ED50 = 30 μmol/kg s.c.) die durch komplettes Freund-Adjuvans induzierte thermische Hyperalgesie bei der Ratte. Diese Verbindung ist am potentesten (ED50 = 10-15 μmol/kg s.c.) bei der Abschwächung sowohl der thermischen Hyperalgesie als auch der mechanischen Allodynie nach chronischer Nervenkompressionsverletzung. Obwohl in chronischen Schmerzmodellen aktiv, ist diese Chemikalie unwirksam (ED50 >100 μmol/kg s.c.) bei der Reduzierung der Nozizeption in Tiermodellen für akute Schmerzen, postoperative Schmerzen und viszerale Schmerzen. Vorläufige pharmakokinetische Studien an Ratten zeigen, dass 10 μmol/kg dieser Verbindung nach s.c.-Verabreichung eine hohe (≈80%) systemische Bioverfügbarkeit aufwiesen (geschätzte Plasmakonzentration = 15 μg/ml, >99% proteingebunden) und eine Plasmahalbwertszeit von 11 h. Es ist wirksam bei der Reduzierung von schmerzassoziiertem Verhalten in mehreren Tiermodellen von entzündlichem und neuropathischem Schmerz, wenn es systemisch verabreicht wird. Diese Verbindung dringt nicht signifikant in das ZNS ein.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12482951/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15507220/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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