| S1021 |
Dasatinib (BMS-354825)
|
Dasatinib is een nieuwe, krachtige en multi-gerichte remmer die zich richt op Abl, Src en c-Kit, met IC50 van respectievelijk <1 nM, 0,8 nM en 79 nM in celvrije assays. Dasatinib induceert autophagy en apoptosis met anti-tumoractiviteit.
|
-
Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00070-4
-
Mil Med Res, 2025, 12(1):83
-
Nat Commun, 2025, 16(1):4069
|
|
| S1005 |
Axitinib (AG-013736)
|
Axitinib is een multi-target remmer van VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR
D
en c-Kit met IC50 van respectievelijk 0,1 nM, 0,2 nM, 0,1-0,3 nM, 1,6 nM en 1,7 nM in endotheelcellen van de varkens aorta.
|
-
Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00070-4
-
Chem Biol Interact, 2025, 418:111628
-
Development, 2025, 152(13)dev204684
|
|
| S2375 |
Aloin (Barbaloin)
|
Aloin (Barbaloin), een natuurlijke anthracycline uit Aloe vera, is een Tyrosinase inhibitor.
|
-
Cytotechnology, 2025, 77(4):137
-
Nat Prod Commun, 2023, 18(5): 1–11
-
Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2023, 43(5):702-709
|
|
| S2263 |
Arbutin
|
Arbutin (Uva, p-Arbutin,
-Arbutin) is een tyrosinase-remmer met een IC50 van 0,9 mM en 0,7 mM voor respectievelijk Monophenolase en Diphenolase.
|
-
Transl Oncol, 2023, 35:101712
-
G3 (Bethesda), 2020, 4;10(5):1585-1597
-
Int J Mol Sci, 2017, 18(9)
|
|
| S6237 |
2-Ketoglutaric acid (alpha-ketoglutarate)
|
2-Ketoglutaric acid (alpha-ketoglutarate) is een sleutelmolecule in de TCA-cyclus en speelt een fundamentele rol bij het bepalen van de totale snelheid van dit belangrijke metabolische proces. In de TCA-cyclus wordt het gedecarboxyleerd tot succinyl-CoA en kooldioxide door AKG-dehydrogenase, dat functioneert als een belangrijk controlepunt van de TCA-cyclus. Deze verbinding is een omkeerbare remmer van tyrosinase.
|
-
Int J Biol Sci, 2021, 17(5):1250-1262
-
Front Cell Infect Microbiol, 2020, 10:599087
|
|
| S3783 |
Echinacoside
|
Echinacoside, een natuurlijke polyfenolische verbinding, heeft verschillende biologische activiteiten, zoals antioxiderende, ontstekingsremmende, neuroprotectieve, hepatoprotectieve, stikstofmonoxide radicaal-vangende en vaatverwijdende werkingen. Deze verbinding, een van de fenylethanoïden geïsoleerd uit de stengels van Cistanche salsa, bewerkstelligt neuroprotectie door Trk-receptoren en hun stroomafwaartse signaalroutes te activeren. Het heeft ook een opmerkelijke antiosteoporotische activiteit.
|
-
Antioxidants (Basel), 2023, 10.3390/antiox12111925
-
Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2020, 10.1007/s00210-020-02022-w
|
|
| S9111 |
Isorhamnetin
|
Isorhamnetin (3-methylquercetine, 3'-methoxyquercetine, Isorhamnetol), een natuurlijk flavonolaglycon, is een tyrosinase-remmer en heeft antioxiderende activiteit.
|
-
Front Pharmacol, 2023, 14:1290868
-
Anat Rec (Hoboken), 2020, 10.1002/ar.24506
|
|
| S1652 |
Monobenzone
|
Monobenzone(Benoquin) is een verbinding die wordt gebruikt als een topisch middel voor medische depigmentatie. Het kan specifiek tyrosinase blokkeren.Monobenzone kan worden gebruikt om diermodellen van Vitiligo te induceren.
|
-
Front Genet, 2020, 11:1000
|
|
| S4739 |
Oxyresveratrol
|
Oxyresveratrol (Tetrahydroxystilbene, 2,3',4,5'-tetrahydroxystilbene), een van nature voorkomende verbinding die vooral wordt gevonden in Morus alba L., vertoont een krachtig remmend effect op de dopa-oxidaseactiviteit van Tyrosinase, die snelheidsbeperkende stappen van de melaninebiosynthese katalyseert.
|
-
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15102
|
|
| S5174 |
Kojic acid
|
Kojic acid is een Fungal metaboliet dat tyrosinase remt met een IC50-waarde van 30,6 µM voor paddenstoeltyrosinase. Het is een synthetisch intermediair dat wordt gebruikt voor de productie van levensmiddelenadditieven.
|
-
Int J Mol Sci, 2017, 18(9)
|
|