| S3692 |
N-Ethylmaleimide (NEM)
|
NEM (N-Ethylmaleimide) is een organische verbinding die is afgeleid van maleïnezuur. Het is een irreversibele remmer van alle cysteine peptidases, waarbij alkylering plaatsvindt aan de thiolgroep van de actieve plaats. N-Ethylmaleimide (NEM) inactiveert endogene deubiquitinating enzymes (DUBs). N-Ethylmaleimide (NEM) remt specifiek het fosfaattransport in mitochondriën.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):7812
-
Inflammation, 2025, 10.1007/s10753-025-02273-w
-
Toxicol Lett, 2025, 406:31-37
|
|
| E2899 |
MG132 SSS
|
MG132 SSS(Z-Leu-Leu-Leu-al, MG132) is een krachtige proteasoom- en calpaïneremmer met IC50 van respectievelijk 100 nM en 1,2 μM.
|
-
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00940-3
|
|
| S7396 |
Calpeptin
|
Calpeptin is een krachtige, celpermeabele calpaïne-remmer met een ID50 van respectievelijk 52 nM, 34 nM, 138 nM en 40 nM voor Calpaïne I (varkenserytrocyten), Calpaïne II (varkensnier), Papaïneb en Calpaïne I (menselijke bloedplaatjes). Deze verbinding vermindert apoptose en intracellulaire ontstekingsveranderingen in spiercellen.
|
-
EMBO Mol Med, 2025, 17(12):3355-3376
-
Transl Psychiatry, 2025, 15(1):52
-
Mol Med, 2025, 31(1):166
|
|
| S1013 |
Bortezomib
|
Bortezomib is een krachtige 20S proteasoom-remmer met Ki van 0,6 nM. Het vertoont een gunstige selectiviteit voor tumorcellen boven normale cellen. Deze verbinding remt NF-κB en induceert ERK-fosforylatie om cathepsine B te onderdrukken en het katalytische proces van autophagy in eierstokkanker en andere solide tumoren te remmen.
|
-
J Proteomics, 2026, 322:105536
-
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81
-
Cell Host Microbe, 2025, 33(4):512-528.e7
|
|
| S7393 |
Aloxistatin (E-64d)
|
Aloxistatin (E64d) is een irreversibele en membraanpermeabele cysteine protease-remmer met bloedplaatjesaggregatieremmende activiteit. De Cysteine Protease cathepsine L is vereist voor virale SARS-CoV-2-toegang, en aloxistatin-behandeling verminderde de cellulaire toegang van SARS-CoV-2-pseudovirussen met 92,3%.
|
-
Nat Chem Biol, 2025, 10.1038/s41589-025-01907-2
-
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):317
-
Cell Rep, 2025, 44(4):115507
|
|
| S1115 |
Odanacatib
|
Odanacatib is een potente, selectieve en neutrale remmer van cathepsine K (mens/konijn) met een IC50 van 0,2 nM/1 nM, en vertoonde hoge selectiviteit ten opzichte van off-target cathepsine B, L, S. Fase 3.
|
-
PLoS One, 2025, 20(7):e0327246
-
Int Dent J, 2025, 75(4):100810
-
Br J Pharmacol, 2024, 10.1111/bph.17312
|
|
| S7379 |
E-64
|
E-64 is een irreversibele en selectieve cysteine protease remmer, en remt ook papaïne, calpaïne en cathepsines B en H, maar geen serineproteasen of aspartaatproteasen. De IC50 voor papaïne is 9 nM. Deze verbinding induceert oxidatieve stress en apoptose in Filarial Parasite.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):5403
-
Elife, 2025, 14RP104057
-
bioRxiv, 2024, 2024.09.30.615241
|
|
| S7386 |
MG-101 (ALLN)
|
MG-101 (ALLN, Calpain inhibitor-1, Ac-LLnL-CHO) is een celdoorlaatbare en potente remmer van cysteine proteases waaronder calpaïnen en lysosomale cathepsines.
|
-
Cell Biosci, 2024, 14(1):115
-
Exp Hematol Oncol, 2023, 12(1):77
-
Comput Struct Biotechnol J, 2022, 20:2442-2454
|
|
| S7391 |
Z-FA-FMK
|
Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK) is een irreversibele cysteine protease-remmer, en remt ook effectorcaspasen.
|
-
Eur J Med Chem, 2025, 300:118108
-
Cancer Res, 2022, can.21.4222
-
Comput Struct Biotechnol J, 2022, 20:2442-2454
|
|
| S2847 |
Cathepsin Inhibitor 1
|
Cathepsin Inhibitor 1 is een remmer van Cathepsin (L, L2, S, K, B) met een pIC50 van respectievelijk 7,9, 6,7, 6,0, 5,5 en 5,2.
|
-
bioRxiv, 2025, 2025.09.08.674976
-
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):442
-
Elife, 2023, 12e79144
|
|