Nrf2 Remmers | Nrf2 Inhibitors

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Productgebruik Citaten
E1141	KI696	KI696 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der KEAP1/NRF2-Interaktion. Diese Verbindung induziert die Expression jedes der Gene Nqo1, Ho-1, Txnrd1, Srxn1, Gsta3, Gclc dosisabhängig.	Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0948 Chin Med J (Engl), 2025, 138(13):1607-1620 Redox Biol, 2024, 72:103137
S9723	CDDO-Im (RTA-403)	Ein Aktivator von nuclear factor erythroid 2 –related factor 2 (Nrf2) und peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR), CDDO-Im (RTA-403) bindet an PPAR und PPAR mit Ki von 232 nM bzw. 344 nM. Es hemmt die Entzündungsreaktion und das Tumorwachstum in vivo.	Ecotoxicol Environ Saf, 2022, 241:113754 Int J Mol Sci, 2022, 23(19)11715
S3168	cis-Resveratrol	cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) ist das Cis-Isomer von Resveratrol. Resveratrol ist eine natürliche phenolische Verbindung mit antioxidativen, entzündungshemmenden, kardioprotektiven und krebshemmenden Eigenschaften. Resveratrol ist ein Inhibitor des Pregnan-X-Rezeptors (PXR) und ein Aktivator von Nrf2 und SIRT1 und kann Apoptose induzieren. Resveratrol hemmt auch ein breites Spektrum von Targets, einschließlich 5-Lipoxygenase (LOX), Cyclooxygenase (COX), IKKβ, DNA-Polymerasen α und δ mit IC50-Werten von 2,7 μM, <1 μM, 1 μM, 3,3 μM bzw. 5 μM.	J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493
S3808	Mangiferin	Mangiferin (Alpizarin, Chinomin, Hedysarid) ist eine bioaktive Verbindung, die viele gesundheitliche Perspektiven aufzeigt und zur Herstellung von Heil- und Nahrungsergänzungsmitteln verwendet wurde. Diese Verbindung ist ein Nrf2-Aktivator. Sie unterdrückt die nukleäre Translokation der NF-κB-Untereinheiten p65 und p50.	Front Pharmacol, 2022, 13:1028932
E0441	NK-252	NK-252 ist ein Aktivator von Nrf2 und interagiert mit der Nrf2-Bindungsstelle von Keap1.
E1339	HPPE	HPPE ist ein spezifischer nicht-elektrophiler und physiologischer Bach1-Inhibitor über Häm-Bindungsstellen des Bach1-Proteins, der die Bach1-vermittelte Repression aufhebt.
E1220	CBR-470-1	CBR-470-1 ist ein Inhibitor des glykolytischen Enzyms Phosphoglyceratkinase 1 (PGK1). Diese Verbindung ist auch ein nicht-kovalenter Nrf2-Aktivator. Sie schützt SH-SY5Y-Neuronen vor MPP+-induzierter Zytotoxizität durch Aktivierung der Keap1-Nrf2-Kaskade.
E3419	Ganoderma lucidum Extract	Ganoderma lucidum Extract wird aus Ganoderma lucidum extrahiert, das Nrf2 und Nrf2-bezogene Proteine regulieren kann.
E3427	Uniflower swisscentaury root Extract	Uniflower swisscentaury root Extract wird aus der Wurzel von Rhaponticum uniflorum (L.) DC. gewonnen, das Entzündungsreaktionen über den Nrf2/HO-1-Signalweg lindern kann.
E0023	5,7-Dihydroxychromone	5,7-Dihydroxychromone (DHC), ein natürliches, aus Pflanzen gewonnenes Antioxidans, ist ein potenter Aktivator des Nrf2/ARE-Signals. Diese Verbindung ist auch ein potenter Aktivator von PPARγ und LXRα. Sie kann zur Regulierung des Blutzuckerspiegels beitragen und zeigt antidiabetische Eigenschaften.
E1973	R16	R16(NSC29869, Nrf2-IN-3) ist ein Inhibitor von NRF2 (kerngebundener Faktor 2 vom erythroiden Typ 2), der selektiv an KEAP1-Mutanten bindet und deren NRF2-inhibierende Funktion durch Reparatur der gestörten KEAP1/NRF2-Interaktionen wiederherstellt. Es erhöht signifikant die Empfindlichkeit von KEAP1-mutierten Tumorzellen gegenüber Cisplatin und Gefitinib.
E0129	Oxysophocarpine	Oxysophocarpine (OSC) ist ein Alkaloid, das aus Sophora alopecuroides extrahiert wird. Diese Verbindung hemmt das Wachstum und die Metastasierung von oralem Plattenepithelkarzinom (OSCC), indem sie die Nrf2/HO-1-Achse angreift. Sie schützt Zellen vor Apoptose und Entzündungsreaktionen und beeinträchtigter miR-155-Aktivität durch Abschwächung der MAPK- und NF-κB-Signalwege.
E4007	L-Sulforaphane	L-Sulforaphane ((R)-Sulforaphane) ist ein hochwirksamer Induktor des Keap1/Nrf2/ARE-Signalwegs. Es ist ein stärkerer Induktor der karzinogenentgiftenden Enzymsysteme in Rattenleber und -lunge als das S-Isomer.
S1848	Curcumin	Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow) ist das Hauptcurcuminoid des beliebten indischen Gewürzs Kurkuma, das zur Ingwerfamilie (Zingiberaceae) gehört. Es ist ein Inhibitor der p300 histone acetylatransferase (IC50~25 μM) und der Histone deacetylase (HDAC); aktiviert den Nrf2 pathway und unterdrückt die Aktivierung von NF-κB. Curcumin induziert mitophagy, autophagy, apoptosis und Zellzyklusarrest mit Antitumoraktivität. Curcumin reduziert Nierenschäden, die mit Rhabdomyolyse verbunden sind, indem es den Ferroptosis-vermittelten Zelltod verringert. Curcumin zeigt antiinfektiöse Eigenschaften gegen verschiedene menschliche Pathogene wie den Influenza Virus, Hepatitis C Virus, HIV und so weiter.	J Biol Chem, 2025, 301(7):110305 Mol Pain, 2025, 21:17448069251323668 BMC Immunol, 2025, 26(1):67
S3275	Senkyunolide I	Senkyunolide I (SEI, SENI) ist eine oral aktive Verbindung, die aus Ligusticum chuanxiong isoliert wurde und schmerzstillende, antimigräne, neuroprotektive, antioxidative und antiapoptotische Aktivitäten aufweist. Diese Verbindung reguliert die Phosphorylierung von Erk1/2 hoch und induziert die nukleäre Translokation von Nrf2 mit erhöhten HO-1- und NQO1-Expressionen. Sie fördert auch das Verhältnis von Bcl-2/Bax und hemmt die Expressionen von gespaltener caspase 3 und caspase 9.	Blood Sci, 2025, 7(3):e00246 iScience, 2024, 27(7):110367 World J Emerg Med, 2024, 15(3):206-213
S5144	Neferine	Neferine ((R)-1,2-Dimethoxyaporphin), ein natürlicher Bestandteil von Nelumbo nucifera, besitzt Antitumorwirkung. Es induziert Apoptose in Nierenkrebszellen. Diese Verbindung verhindert Autophagy durch Aktivierung des Akt/mTOR-Signalwegs und Nrf2 in Muskelzellen. Es hemmt stark die NF-κB-Aktivierung. Es besitzt eine Reihe therapeutischer Wirkungen wie antidiabetische, Anti-Aging-, antimikrobielle, antithrombotische, antiarrhythmische, entzündungshemmende und sogar Anti-HIV-Wirkungen.	J Cosmet Dermatol, 2024, 10.1111/jocd.16587 Bone Res, 2022, 10(1):27 Cell Death Dis, 2022, 13(11):1000
S3784	Obacunone (AI3-37934)	Obacunone (AI3-37934, CCRIS 8657), eine in Zitrusfrüchten vorkommende Naturverbindung, wurde für verschiedene biologische Aktivitäten, einschließlich krebshemmender und entzündungshemmender Eigenschaften, nachgewiesen. Diese Verbindung hemmt signifikant die Aromatase-Aktivität in einem In-vitro-Enzymtest mit einem IC50-Wert von 28,04 μM; es ist auch ein neuartiger Aktivator von Nrf2.	Int J Mol Sci, 2023, 24(14)11484 University of Valencia, 2023, Cell Mol Biol Lett, 2022, 27(1):29
S3301	Cynarin	Cynarin (Cynarine) ist ein Artischocken-Phytochemikalie, das eine Vielzahl pharmakologischer Eigenschaften besitzt, darunter Radikalfänger, antioxidative, antihistaminische und antivirale Aktivitäten. Diese Verbindung blockiert die Interaktion zwischen dem CD28 des T-Zell-Rezeptors und CD80 der Antigen-präsentierenden Zellen. Es löst die nukleäre Translokation von Nrf2 aus, stellt das Gleichgewicht von Glutathione (GSH) und reaktiven Sauerstoffspezies (ROS) wieder her und hemmt die mitochondriale Depolarisation.	Int J Mol Med, 2025, 56(6)206
S3205	Perillaldehyde	Perillaldehyde (Perilladehyde, Perillal, PAE, PA), der Hauptbestandteil von Perilla frutescens (einem traditionellen medizinischen Antioxidans-Kraut), hemmt die BaP-induzierte AHR-Aktivierung und ROS-Produktion, hemmt die BaP/AHR-vermittelte Freisetzung des CCL2-Chemokins und aktiviert den NRF2/HO1-Antioxidanswegen.	Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1598520
E1281	Dimethyl itaconate	Dimethyl itaconate kann neurotoxische in neuroprotektive primäre Astrozyten durch die Regulierung von LPS-induziertem Nod-like receptor protein 3 (NLRP3) Inflammasom und nuclear factor 2/heme oxygenase-1 (NRF2/HO-1) pathways umprogrammieren.
E0526	sappanone A	Sappanone A, ein Homoisoflavanon, isoliert aus dem Kernholz von Caesalpinia sappan (Leguminosae), induziert die HO-1-Expression durch Aktivierung von Nrf2 über den p38 MAPK-Signalweg, unterdrückt die LPS-induzierte NF-κB-Aktivierung durch Unterdrückung der Phosphorylierung von RelA/p65 an Ser536 und entfaltet so seine entzündungshemmende Wirkung.
S4712	Diethylmaleate	Diethylmaleate (Diethyl ester, Maleinsäurediethylester) ist der Diethylester der Maleinsäure und eine Glutathion-abbauende Verbindung, die NF-κB hemmt.