uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Embelin Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics remmer

Name: Embelin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7025
Rating: 5 (8 reviews)

Cat.Nr.S7025

Embelin (Embelic Acid, NSC 91874), een chinon geïsoleerd uit het Japanse Ardisia kruid, is een remmer van X-linked inhibitor of apoptosis (XIAP) met een IC50 van 4,1 μM in een celvrije test.

Embelin Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 294.39

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S702501 DMSO]59 mg/mL]false]Ethanol]12 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 100.0%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

100.0

Gerelateerde doelwitten	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Overige Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibitoren	Staurosporine (STS) Cyclosporin A Oligomycin A (MCH 32) Puromycin Dihydrochloride Nigericin sodium salt Geldanamycin (NSC 122750) Honokiol Streptozotocin (STZ) Sodium Monensin (NSC 343257) Cephalomannine

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	294.39	Formule	C₁₇H₂₆O₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	550-24-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Embelic Acid, NSC 91874			Smiles	CCCCCCCCCCCC1=C(C(=O)C=C(C1=O)O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 59 mg/mL (200.41 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 12 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (16.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5mg/ml (16.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	10mg/ml (33.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	5-LO (Cell-free assay) 0.06 μM mPGES-1 (Cell-free assay) 0.2 μM XIAP (Cell-free assay) 4.1 μM
In vitro	Embelin uit het Japanse Ardisia kruid is een kleinmoleculige remmer die bindt aan het XIAP BIR3 domein waaraan Smac en caspase-9 binden. Deze verbinding remt de celgroei van zowel PC-3 als LNCap cellen op een dosisafhankelijke manier, met IC50-waarden van 3,7 en 5,7 μM. De toxiciteit van deze chemische stof in normale PrEC en in WI-38 cellen is veel lager met IC50-waarden van 20,1 μM en 19,3 μM. Behandeling van PC-3 cellen met 25 en 50 μM van deze verbinding gedurende 48 uur, ondergaat 30% en 75% van de cellen Apoptosis, wat een toename van ongeveer 3- en 9-voudig vertegenwoordigt in vergelijking met onbehandelde cellen. Het onderdrukt ook krachtig de biosynthese van eicosanoïden door selectieve remming van 5-lipoxygenase (5-LO) en Microsomal prostaglandin E2 synthase-1 (mPGES-1) met respectievelijk IC50 = 0,06 en 0,2 mM.
Kinase Assay	Fluorescentiepolarisatie Competitieve Bindingsanalyse
Kinase Assay	Fluorescentiepolarisatie-experimenten worden uitgevoerd in Dynex 96-well, zwarte platen met ronde bodem. Een monster van 5 μL Embelin-verdunningen in DMSO, en voorgeïncubeerd XIAP BIR3-eiwit (0,06 μM) en de N-terminus van een Smac-peptide (SM7F) (0,01 μM) in de assaybuffer worden toegevoegd aan 96-well platen om een eindvolume van 125 μL te produceren. Voor elke assay werden de gebonden peptidecontrole met XIAP BIR3-eiwit en SM7F (equivalent aan 0% remming) en de vrije peptidecontrole met alleen vrije SM7F (equivalent aan 100% remming) opgenomen. De platen werden gemengd en gedurende 3 uur bij kamertemperatuur geïncubeerd om evenwicht te bereiken.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15115387/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23623753/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):