uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

GNE-7915 LRRK2 remmer

Name: GNE-7915
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7528
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S7528

GNE-7915 is een zeer krachtige, selectieve en hersenpenetreerbare leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) remmer, met een IC50 en K_i van respectievelijk 9 nM en 1 nM.

GNE-7915 LRRK2 remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 443.40

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.94%

99.94

Gerelateerde doelwitten	CXCR Autophagy Nrf2 Mitophagy ULK FKBP Heme Oxygenase cGAS LC3 Cell wall
Overige LRRK2 Inhibitoren	LRRK2-IN-1 GNE-0877 (DNL201) GSK2578215A MLi-2 PFE-360 GNE-9605 PF-06447475 CZC-54252 CZC-25146 HG-10-102-01

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Formulering	Activiteitsbeschrijving	PMID
HEK293 cells	Function assay				Inhibition of autophosphorylation of LRRK2 in human HEK293 cells, IC50=0.009 μM
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	443.40	Formule	C₁₉H₂₁F₄N₅O₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1351761-44-8	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CCNC1=NC(=NC=C1C(F)(F)F)NC2=C(C=C(C(=C2)F)C(=O)N3CCOCC3)OC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 22 mg/mL (49.61 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 60%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.100mg/ml (6.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 62 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 600 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	LRRK2 (Cell-free assay) 1 nM(Ki) LRRK2 (Cell-free assay) 9 nM
In vitro	GNE-7915 is ook een matig potente 5-HT2B-antagonist volgens in vitro functionele assays. Deze verbinding vertoont uitstekende in vitro DMPK met minimale omzetting in menselijke hepatocyten.
In vivo	Bij ratten vertoont GNE-7915 uitstekende in vivo PK-profielen met lange halfwaardetijden, goede orale blootstelling en hoge passieve permeabiliteit. Deze verbinding (50 mg/kg i.p. of p.o.) resulteert in een concentratieafhankelijke knockdown van pLRRK2 in de hersenen van BAC-transgene muizen die humaan LRRK2-eiwit tot expressie brengen met de G2019S Parkinson-mutatie.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22985112/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):