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BML-277 (Chk2 Inhibitor II) Chk inhibiteur

Name: BML-277 (Chk2 Inhibitor II)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8632
Rating: 5 (17 reviews)

N° Cat.S8632

BML-277 (Chk2 Inhibitor II) est un inhibiteur ATP-compétitif de Chk2 avec une IC50 de 15 nM, et il est 1000 fois plus sélectif pour la sérine/thréonine kinase Chk2 que pour les kinases Chk1 et Cdk1/B. Ce composé protège de manière dose-dépendante les lymphocytes T humains CD4(+) et CD8(+) de l'apoptose due aux rayonnements ionisants.

BML-277 (Chk2 Inhibitor II) Chk inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 363.80

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S863201 DMSO]72 mg/mL]false]Ethanol]21 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.17%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
SDS
Fiche technique

99.17

Cibles apparentées	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Autre Chk Inhibiteurs	Prexasertib (LY2606368) Dihydrochloride CCT245737 (SRA737) AZD7762 Rabusertib (LY2603618) MK-8776 (SCH 900776) CHIR-124 PF-477736 Prexasertib (LY2606368) GDC-0575 SAR-020106

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	363.80	Formule	C₂₀H₁₄ClN₃O₂	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	516480-79-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1=CC(=CC=C1C2=NC3=C(N2)C=C(C=C3)C(=O)N)OC4=CC=C(C=C4)Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 72 mg/mL (197.91 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 21 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	3.600mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	3.600mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Chk2 (Cell-free assay) 15 nM
In vitro	BML-277 (Chk2 Inhibitor II) montre une sélectivité 1 000 fois supérieure pour la sérine/thréonine kinase CHK2 que pour les kinases Cdk1/B et CK1 et a été découvert pour la première fois comme une petite molécule puissante et sélective montrant une radioprotection envers les cellules T humaines. Différentes doses de ce composé inhibent spécifiquement la phosphorylation de CHK2 à Thr68 à différents moments, mais pas la phosphorylation de CHK1. Le traitement combiné avec celui-ci et un inhibiteur d'ERK entraîne une apoptose sensiblement plus importante par rapport au traitement avec l'un ou l'autre médicament seul.
In vivo	Les souris xénogreffées SUDHL6 DLBCL traitées un jour sur deux par voie intrapéritonéale avec le véhicule, un inhibiteur d'ERK (5 mg kg−1), BML-277 (Chk2 Inhibitor II) (1 mg kg−1), ou les deux (inhibiteur d'ERK et ce composé) pendant 20 jours ne montrent aucune toxicité létale, de perte de poids significative ou d'anomalies macroscopiques. L'inhibiteur d'ERK à 5 mg/kg et le composé à 1 mg/kg inhibent modestement la croissance tumorale, mais le traitement combiné avec l'inhibiteur d'ERK et BML-277 entraîne une suppression statistiquement significative de la croissance tumorale.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15771432/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21772273/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):