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NOS Inhibiteurs | NOS Inhibitors

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S5577 6-Biopterin 6-Biopterin (L-Biopterin, L-Erythro-Biopterin) est un produit naturel considéré comme un facteur de croissance pour certains insectes.
E5776 Asymmetric dimethylarginine Asymmetric dimethylarginine est un inhibiteur endogène de la nitric oxide synthase (NOS). Il fonctionne également comme un marqueur de dysfonctionnement endothélial dans plusieurs états pathologiques.
S9029 Prim-o-glucosylcimifugin Prim-O-glucosylcimifugin (Cimifugin beta-D-glucopyranoside, Cimifugin 7-glucoside) est un constituant majeur de Radix Saposhnikovia, longtemps utilisé pour le traitement de la pyrexie, du rhumatisme et du cancer en médecine traditionnelle chinoise. Il présente une activité anticancéreuse potentielle. Prim-O-glucosylcimifugin régule à la baisse l'expression de l'ARNm et des protéines de la NOS (iNOS) inductible et de la cyclooxygenase 2 (COX-2) dans les macrophages RAW 264.7 activés par le LPS, de manière concentration-dépendante.
E4037 L-Canavanine sulfate L-Canavanine sulfate est un inhibiteur sélectif de la NO synthase inductible. Ce composé présente des valeurs de CI50 allant de 5 à 10 mM dans les milieux riches en arginine et provoque un degré limité de cytotoxicité dans les cellules HeLa, Hep G2 et SK-HEP-1.
S3589 Bendazol Bendazol (2-Benzylbenzimidazole, Dibazol, Dibazole, Bendazole, Tromasedan) est un médicament hypotenseur qui améliore l'activité de la NO synthase dans les glomérules rénaux et les tubules collecteurs. Ce composé inhibe la progression de la myopie de privation de forme (FDM) et supprime la régulation positive de HIF-1α.
S3899 Hederagenin Hederagenin (Caulosapogenin, Hederagenol, Hederagenic acid, Astrantiagenin E) est un composé triterpénoïde hautement insoluble dans l'eau que l'on trouve dans diverses plantes, notamment Hedera helix et Chenopodium quinoa. Il présente une variété d'activités biologiques, y compris de puissantes propriétés antitumorales à la fois in vitro et in vivo. Ce composé inhibe l'expression stimulée par les LPS de l'iNOS, de la COX-2 et du NF-κB.
S3304 Stylopine La Stylopine ((R,S)-Stylopine, Tetrahydrocoptisine) réduit la production d'oxyde nitrique (NO), de prostaglandine E2 (PGE2), de facteur de nécrose tumorale alpha (TNF-alpha) et d'interleukine-1bêta (IL-1bêta), ainsi que l'activité de production d'IL-6 et de cyclooxygénase-2 (COX-2) causée par la stimulation LPS. Ce composé est un composant majeur de la feuille de Chelidonium majus L.
S5542 7-Nitroindazole Le 7-Nitroindazole, un composé hétérocyclique, agit comme un inhibiteur sélectif de la neuronal nitric oxide synthase, montrant une sélectivité 10 fois supérieure pour la NOS neuronale.
S5229 Isosorbide dinitrate Isosorbide Dinitrate (ISDN, Sorbide nitrate, Sorbidnitrate, Isordil, Nitrosorbide) est la forme sel dinitrate d'isosorbide, un nitrate organique avec une activité vasodilatatrice. Isosorbide Dinitrate est un médicament utilisé pour l'insuffisance cardiaque, les spasmes œsophagiens, et pour traiter et prévenir la douleur thoracique due à un flux sanguin insuffisant vers le cœur. Isosorbide Dinitrate peut se convertir en nitric oxide (NO), un composé intermédiaire actif qui active the enzyme guanylate cyclase (atrial natriuretic peptide receptor A).
S3931 Ginsenoside Rd Le Ginsenoside Rd (Panaxoside Rd, Sanchinoside Rd), une saponine mineure du ginseng, possède plusieurs activités pharmacologiques telles qu'une activité immunosuppressive, une activité anti-inflammatoire, un adjuvant immunologique, une activité anticancéreuse et une activité de cicatrisation. Ce composé inhibe l'activité transcriptionnelle de NF-κB induite par le TNFα avec une CI50 de 12,05±0,82 μM dans les cellules HepG2. Il inhibe l'expression de l'ARNm de COX-2 et de iNOS. Ce produit chimique inhibe également l'influx de Ca2+. Il inhibe le CYP2D6, le CYP1A2, le CYP3A4 et le CYP2C9, avec des CI50 respectives de 58,0±4,5 μM, 78,4±5,3 μM, 81,7±2,6 μM et 85,1±9,1 μM.
Drug Des Devel Ther, 2022, 16:2767-2782
J Ginseng Res, 2022, 46(5):700-709
J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
S3924 Ginsenoside Rb1 Le Ginsenoside Rb1 (Gypenoside Ⅲ) est un protopanaxadiol qui possède divers effets in vitro et in vivo, y compris des actions neuroprotectrices, anti-inflammatoires et anti-obésité. Ce composé, un constituant principal de la racine de Panax ginseng, inhibe l'activité de la Na+, K+-ATPase avec une IC50 de 6,3±1,0 μM. Il inhibe également l'activation de IRAK-1 et la phosphorylation de NF-κB p65. Ce produit chimique réduit les expressions de TLR3, TLR4 et TRAF-6, et régule à la baisse les niveaux de TNF-α, IFN-β et iNOS.
J Biol Chem, 2024, 300(8):107542
J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00790-0
S2979 CU-T12-9 CU-T12-9 est un agoniste spécifique du récepteur Toll-like (TLR) 1/2 avec une EC50 de 52,9 nM dans le test HEK-Blue hTLR2 SEAP. Ce composé active à la fois les systèmes immunitaires inné et adaptatif. Il signale via NF-κB et provoque une élévation des effecteurs en aval TNF-α, IL-10 et iNOS.
Nat Commun, 2025, 16(1):2743
Biomedicine & Pharmacotherapy, 2023, 114638
Biomed Pharmacother, 2023, 162:114638
S9208 Ginsenoside Rb3 Le Ginsenoside Rb3, extrait de la plante Panax ginseng, joue un rôle important dans les maladies cardiovasculaires, y compris les lésions d'ischémie-reperfusion (I/R) myocardique. Ce composé (0,1-10 μM) est testé pour l'inhibition de l'activité de la luciférase rapporteur du nuclear factor kappa-light-chain-enhancer of activated B cells (NF-κB) induite par le facteur de nécrose tumorale-α (TNF) à l'aide d'un test basé sur des cellules rénales humaines 293T. Il montre une activité significative avec une IC50 de 8,2 μM. Cette substance chimique inhibe également l'induction de l'acide ribonucléique messager (ARNm) de la cyclooxygenase-2 (COX-2) et de l'inducible nitric oxide synthase (iNOS) de manière dose-dépendante après que les cellules HepG2 ont été traitées avec du TNF-α (10 ng/mL).
Chin Med, 2024, 19(1):70
S5640 Ethyl caffeate Ethyl caffeate, un composé naturel trouvé dans Bidens pilosa, supprime l'activation de NF-kappaB et ses médiateurs inflammatoires en aval, iNOS, COX-2 et PGE2 in vitro.
Int J Mol Sci, 2023, 24(12)9997
S6850 NE 52-QQ57 NE 52-QQ57 est un antagoniste sélectif et biodisponible par voie orale du récepteur 4 couplé aux protéines G (GPR4) avec un IC50 de 0,07 μM. Ce composé bloque efficacement l'accumulation de cAMP médiée par GPR4 avec un IC50 de 26,8 nM dans les cellules HEK293. L'antagonisme de GPR4 par cette substance chimique inhibe significativement l'expression accrue, induite par les AGE, de plusieurs cytokines inflammatoires et molécules de signalisation clés, y compris le facteur de nécrose tumorale-α (TNF-α), l'interleukine (IL)-1β, l'IL-6, la synthase inductible de l'oxyde nitrique (iNOS), l'oxyde nitrique (NO), la cyclooxygénase 2 (COX2) et la prostaglandine E2 (PGE2).
Exp Hematol Oncol, 2024, 13(1):13
S9502 Madecassic acid Madecassic acid (acide brahmic), un triterpène naturel d'abord isolé de C. asiatica, a divers effets anti-inflammatoires et antidiabétiques, bloquant l'activation de NF-κB dans les macrophages et causant par l'inhibition de iNOS, COX-2, TNF-alpha, IL-1beta et IL-6.
Drug Des Devel Ther, 2022, 16:3793-3804
S3261 Myrislignan Myrislignan, un lignane isolé de Myristica fragrans Houtt, possède des activités anti-inflammatoires. Ce composé inhibe l'interleukin-6 (IL-6) et le tumour necrosis factor-α (TNF-α). Il inhibe significativement les expressions de la inducible NO synthase (iNOS) et de la cyclooxygenase-2 (COX-2) de manière dose-dépendante dans les cellules macrophages stimulées par le LPS. Il inhibe également l'activation de la voie de signalisation NF-κB.
Oxid Med Cell Longev, 2023, 2023:7098313
S0924 Pteryxin La Pteryxin ((+)-Pteryxin), un dérivé de dihydropyranocoumarine trouvé dans la famille des Apiaceae, est un puissant inhibiteur de la butyrylcholinesterase (BChE) avec une CI50 de 12,96 μg/ml. Ce composé inhibe la production de nitric oxide induite par le LPS dans les macrophages péritonéaux de souris avec une CI50 de 20 µM. Il est potentiel pour le traitement de la maladie d'Alzheimer (MA).
E4805 Methylene Blue trihydrate Methylene Blue trihydrate (C.I. Basic Blue 9 trihydrate) agit comme un inhibiteur de la guanylyl cyclase soluble (sGC), de la monoamine oxydase A (MAO-A) et de la NO synthase (NOS). Le Methylene Blue trihydrate présente des effets antipaludiques, antidépresseurs et anxiolytiques. Le Methylene Blue trihydrate a des applications potentielles dans le traitement de la méthémoglobinémie, des troubles neurodégénératifs et de l'encéphalopathie induite par l'ifosfamide.