PLK Inhibiteurs | PLK Inhibitors

N° de cat.	Nom du produit	Informations	Citations dutilisation du produit
S7837	Centrinone (LCR-263)	Centrinone (LCR-263) est un inhibiteur sélectif et réversible de la polo-like kinase 4 (PLK4) avec un Ki de 0,16 nM.	Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02729-w Arch Biochem Biophys, 2025, 768:110383
S5893	Poloxin	Poloxin est un inhibiteur non compétitif de l'ATP de la Polo-like Kinase 1 polo-box domain (Plk1 PBD) avec une CI50 apparente de 4,8 μM. Les valeurs de CI50 de ce composé contre les PBD de Plk2 et Plk3 sont environ 4 fois et 11 fois plus élevées, respectivement, que celles de Plk1 dans les essais de polarisation de fluorescence.	Nat Commun, 2023, 14(1):355
S8342	ON1231320	ON1231320 (7ao), un arylsulfonyl pyrido-pyrimidinone, est un inhibiteur très spécifique de la polo like kinase 2 (PLK2). Il bloque également la progression du cycle cellulaire tumoral en phase G2/M en mitose et provoque l'apoptose.	Cell Rep, 2024, 43(8):114510
S1239	TAK-960	TAK-960 est un nouvel inhibiteur de PLK1, expérimental, biodisponible par voie orale, puissant et sélectif, qui a montré une activité dans plusieurs lignées de cellules tumorales, y compris celles qui expriment la protéine de multirésistance aux médicaments 1 (MDR1).
S2880	GW843682X	GW843682X est un inhibiteur sélectif, compétitif de l'ATP, de PLK1 et PLK3, avec des IC50 respectives de 2,2 nM et 9,1 nM, et est également >100 fois sélectif contre environ 30 autres kinases.
S5807	HMN-176	HMN-176 est un métabolite actif de HMN-214, qui présente une puissante activité antitumorale dans des modèles de xénogreffe de souris. Ce composé inhibe efficacement PLK-1 en interférant avec sa distribution spatiale subcellulaire normale au niveau des centrosomes et le long de la structure cytosquelettique.
E8058	TC-S 7005	TC-S 7005 est un inhibiteur de la Polo-like kinase (Plk) avec une CI50 de 4 nM pour Plk2, 24 nM pour Plk3, et 214 nM pour Plk1.
S2758	Wortmannin (SL-2052)	La Wortmannine est le premier inhibiteur de PI3K décrit, avec un IC50 de 3 nM dans un test sans cellules, et une faible sélectivité au sein de la famille PI3K. La Wortmannine bloque la formation d'autophagosomes et inhibe puissamment DNA-PK/ATM avec un IC50 de 16 nM et 150 nM dans des tests sans cellules. La Wortmannine inhibe également l'activité de PLK1.	Nat Commun, 2025, 16(1):1313 EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00507-z EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00222-6