c-RET Inhibiteurs | c-RET Inhibitors
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S4001 | Cabozantinib malate | Le Cabozantinib malate (XL184) est le malate de Cabozantinib, un puissant inhibiteur de VEGFR2 avec un IC50 de 0,035 nM et inhibe également c-Met, Ret (c-Ret), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2 et AXL avec un IC50 de 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM et 7 nM respectivement dans les essais sans cellules. Ce composé induit l'apoptose. |
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| S2736 | Fedratinib (TG101348) | Fedratinib (SAR302503, TG101348) est un inhibiteur sélectif de JAK2 avec une IC50 de 3 nM dans les essais sans cellules, 35 et 334 fois plus sélectif pour JAK2 par rapport à JAK1 et JAK3. Fedratinib inhibe également la FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) et RET (c-RET) avec une IC50 de 15 nM et 48 nM, respectivement. Fedratinib a une activité antinéoplasique potentielle. Fedratinib inhibe la prolifération et induit l'apoptosis. Phase 2. |
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| S5077 | Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate | Le Regorafenib (BAY-734506, Fluoro-sorafenib, Resihance, Stivarga, regorafaenib monohydrate) Monohydrate est un nouvel inhibiteur oral de multikinases avec des valeurs IC50 de 13, 4,2, 46, 22, 7, 1,5, 2,5, 28, 19 nM pour respectivement VEGFR1, murine VEGFR2, murine VEGFR3, PDGFR-β, Kit (c-Kit), RET (c-RET), RAF-1, B-RAF and B-RAF(V600E). |
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| S1107 | Danusertib (PHA-739358) | Danusertib (PHA-739358) est un inhibiteur d'Aurora kinase pour Aurora A/B/C avec une IC50 de 13 nM/79 nM/61 nM dans des tests sans cellules, modérément puissant pour Abl, TrkA, c-RET et FGFR1, et moins puissant pour Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2, etc. Il induit l'apoptose, l'arrêt du cycle cellulaire et l'autophagie. Ce composé est en phase 2. |
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| S5240 | Lenvatinib Mesylate | Lenvatinib Mesylate est un inhibiteur synthétique de tyrosine kinase, disponible par voie orale, qui inhibe le récepteur du facteur de croissance endothélial vasculaire (VEGFR1-3), le récepteur du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR1-4), le récepteur du facteur de croissance dérivé des plaquettes α (PDGFRα), le récepteur du facteur de cellules souches (Kit (c-Kit)), et le réarrangement lors de la transfection (RET (c-RET)). Ce composé a une activité antinéoplasique potentielle. |
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| S5248 | Apatinib (YN968D1) | Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) est un puissant inhibiteur de la voie de signalisation VEGF avec des valeurs IC50 de 1 nM, 13 nM, 429 nM et 530 nM pour VEGFR-2, Ret (c-Ret), c-Kit et c-Src, respectivement. L'Apatinib induit à la fois l'autophagie et l'apoptose. |
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| S4947 | Regorafenib Hydrochloride | Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride est un inhibiteur multi-cible pour VEGFR1, Murine VEGFR2/3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) et Raf-1 avec des IC50 de 13 nM, 4.2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM et 2.5 nM, respectivement. |
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| S1244 | Amuvatinib (MP-470) | Amuvatinib (MP-470, HPK 56) est un inhibiteur puissant et multi-ciblé de c-Kit, PDGFRα et Flt3 avec des IC50 de 10 nM, 40 nM et 81 nM, respectivement. Il supprime c-MET et c-RET, et est également actif comme inhibiteur de la protéine de réparation de l'ADN RAD51 avec une activité antinéoplasique. Phase 2. |
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| S2692 | TG101209 | Le TG101209 est un inhibiteur sélectif de JAK2 avec une IC50 de 6 nM, moins puissant contre FLT3 et RET (c-RET) avec des IC50 de 25 nM et 17 nM dans des essais sans cellules, ~30 fois plus sélectif pour JAK2 que JAK3, sensible aux mutations JAK2V617F et MPLW515L/K. |
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| S8015 | Agerafenib (CEP-32496) | Agerafenib (CEP-32496) est un inhibiteur très puissant de BRAF(V600E/WT) et de c-Raf avec un Kd de 14 nM/36 nM et 39 nM, respectivement. Il montre également une activité puissante contre Abl-1, c-Kit, Ret (c-Ret), PDGFRβ et VEGFR2, mais a une affinité insignifiante pour MEK-1, MEK-2, ERK-1 et ERK-2. Ce composé est actuellement en essais cliniques de phase 1/2. |
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| S8189 | BAW2881 (NVP-BAW2881) | BAW2881 (NVP-BAW2881) est un nouvel inhibiteur de vascular endothelial growth factor (VEGF) receptor tyrosine-kinase qui inhibe puissamment VEGFR1-3 à des concentrations de 1,0-4,3 nanomolaire (nM) et inhibe PDGFRβ, c-Kit et RET (c-RET) à des concentrations de 45-72 nM. |
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| S6662 | AST-487 (NVP-AST487) | AST-487 (NVP-AST487), un N,N'-diphénylurée, est un inhibiteur compétitif de l'ATP de Flt3 avec un Ki de 0,12 μM. Outre FLT3, AST487 inhibe également RET, KDR, c-KIT et c-ABL kinase avec des valeurs d'IC50 inférieures à 1 μM. |
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| S6520 | WHI-P180 | WHI-P180 est un inhibiteur multi-kinase avec des valeurs IC50 de 4,5 et 66 nM pour le proto-oncogène humain RET (c-RET) et le kinase insert domain receptor (KDR), respectivement. | ||
| S0377 | CS-2660 (JNJ-38158471) | Le CS-2660 (JNJ-38158471) est un inhibiteur de VEGFR-2 bien toléré, disponible par voie orale, hautement sélectif avec une IC50 de 40 nM. Ce composé inhibe également des tyrosine kinases étroitement apparentées telles que RET (c-RET) et Kit (c-Kit) avec une IC50 de 180 nM et 500 nM, alors qu'il n'a pas d'activité significative (>1 microM) contre VEGFR-1 et VEGFR-3. |
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