Name: Zimlovisertib (PF-06650833)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8531
Rating: 5 (6 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.88%

99.88

Cibles apparentées	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Autre IRAK Inhibiteurs	IRAK4-IN-1 IRAK-1-4 Inhibitor I Emavusertib (CA-4948) JH-X-119-01 IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 AZ1495 IRAK inhibitor 6 HS-243 Zabedosertib KT-474 (SAR444656)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	361.37	Formule	C₁₈H₂₀FN₃O₄	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1817626-54-2	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCC1C(NC(=O)C1F)COC2=NC=CC3=CC(=C(C=C32)OC)C(=O)N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 72 mg/mL (199.24 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	3.600mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.900mg/ml (2.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 18 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	IRAK4 (Cell-free assay) 0.2 nM
In vitro	Zimlovisertib (PF-06650833) a été évalué dans un panel de 278 kinases (Invitrogen) à une concentration d'inhibiteur de 200 nM en utilisant le Km ATP pour chaque kinase, révélant son profil de sélectivité du kinome. Environ 100 % d'inhibition a été observée pour IRAK4, tandis qu'une inhibition supérieure à 70 % a été observée pour les kinases suivantes, par ordre de puissance : IRAK1, MNK2, LRRK2, CLK4 et CK1 1. Ce composé a ensuite été évalué dans un test fonctionnel VEGF2R sur cellules entières (lignée cellulaire PAE-KDR), où aucune activité n'a été observée à des concentrations allant jusqu'à 30 M incluses. .
In vivo	Zimlovisertib (PF-06650833) inhibe significativement le TNF induit par le LPS de manière dose-dépendante. Les expositions moyennes de ce composé dans le plasma sont de 2,1 nM, 7,7 nM, 19 nM et 150 nM libres, respectivement, 2,5 heures après administration orale à 0,3 mg/kg, 1 mg/kg, 3 mg/kg et 30 mg/kg. La fraction non liée de PF-06650833 dans le plasma de rat est de 0,3.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28498658-discovery-of-clinical-candidate-1-2s3s4s-3-ethyl-4-fluoro-5-oxopyrrolidin-2-ylmethoxy-7-methoxyisoquinoline-6-carboxamide-pf-06650833-a-potent-selective-inhibitor-of-interleukin-1-receptor-associated-kinase-4-irak4-by-fragment-based-drug-design/?from_single_result=Discovery+of+Clinical+Candidate+1-%7B%5B%282S%2C3S%2C4S%29-3-Ethyl-4-fluoro-5-oxopyrrolidin-2-yl%5Dmethoxy%7D-7-methoxyisoquinoline-6-carboxamide+%28PF-06650833%29%2C+a+Potent%2C+Selective+Inhibitor+of+Interleukin-1+Receptor+Associated+Kinase+4+%28IRAK4%29%2C+by+Fragment-Based+Drug+Design.

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT03308110	Completed	Healthy	Pfizer	September 8 2017	Phase 1
NCT02609139	Completed	Healthy	Pfizer	November 2015	Phase 1
NCT02485769	Completed	Healthy	Pfizer	June 2015	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Zimlovisertib (PF-06650833) IRAK inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 361.37