Name: CGS 21680 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2153
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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.06%

99.06

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre Adenosine Receptor Inhibiteurs	Reversine ZM241385 SCH58261 Etrumadenant (AB928) A2AR antagonist 1 Ciforadenant (CPI-444) Imaradenant (AZD4635) DPCPX Proxyphylline Alloxazine

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	535.98	Formule	C₂₃H₂₉N₇O₆.HCl	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	124431-80-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCNC(=O)C1C(C(C(O1)N2C=NC3=C(N=C(N=C32)NCCC4=CC=C(C=C4)CCC(=O)O)N)O)O.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (186.57 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (9.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Adenosine A2 receptor (in rat brain tissue) 22 nM
In vitro	CGS 21680 HCl est un agoniste du récepteur A2 de l'adénosine avec une IC50 de 22 nM, présentant une sélectivité 140 fois supérieure au récepteur A1. Dans un modèle de cœur de rat isolé perfusé en fonctionnement, le CGS 21680C augmente efficacement le flux coronaire avec une valeur ED25 de 1,8 nM. Le CGS 21680 se lie au récepteur A2 de l'adénosine avec une affinité élevée (K_d = 15,5 nM) et une capacité limitée (Bmax apparent = 375 fmol/mg de protéine) à une seule classe de sites de reconnaissance. Dans les tranches d'hippocampe, le CGS 21680 agit comme un faible agoniste sur les mesures pré- et postsynaptiques de l'activité électrophysiologique (événements présumés médiés par le récepteur A1) et est inefficace pour stimuler la formation d'AMPc (une réponse présumée médiée par A2). Dans les tranches striatales, le CGS 21680 stimule puissamment la formation d'AMPc avec une EC50 de 110 nM mais est inefficace pour inhiber la libération de dopamine stimulée électriquement. CGS 21680A est le sel de chlorhydrate, tandis que CGS 21680C est le sel de sodium de CGS 21680.
In vivo	Le CGS 21680A est actif p.o. chez le rat spontanément hypertendu à une dose de 10 mg/kg avec une efficacité allant jusqu'à 24 heures. Le CGS 21680A a provoqué une augmentation transitoire (60 min) de la fréquence cardiaque. Le CGS 21680 est un puissant dépresseur de l'activation spontanée, évoquée par l'acétylcholine et le glutamate, des neurones corticaux cérébraux de rat.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2795469/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2600819/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2156991/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2322828/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CGS 21680 HCl Adenosine Receptor agoniste

Structure chimique

Poids moléculaire: 535.98