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Imaradenant (AZD4635) Adenosine Receptor antagoniste

Name: Imaradenant (AZD4635)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8720
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.S8720

Imaradenant (AZD4635, HTL1071) est un antagoniste oral de l'A2AR qui se lie à l'A2AR humain avec un Ki de 1,7 nM et avec une sélectivité > 30 fois supérieure aux autres Adenosine Receptor.

Imaradenant (AZD4635) Adenosine Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 315.73

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.87%

99.87

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre Adenosine Receptor Inhibiteurs	Reversine CGS 21680 HCl ZM241385 SCH58261 Etrumadenant (AB928) A2AR antagonist 1 Ciforadenant (CPI-444) DPCPX Proxyphylline Alloxazine

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	315.73	Formule	C₁₅H₁₁ClFN₅	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1321514-06-0	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	HTL1071			Smiles	CC1=CC(=CC(=N1)Cl)C2=C(N=C(N=N2)N)C3=CC=C(C=C3)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 63 mg/mL (199.53 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	3.350mg/ml (10.61mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 67 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	1.100mg/ml (3.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 22 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	A2AR (Cell-free) 1.7 nM(Ki)
In vitro	Dans les cellules CHO exprimant de manière stable l'A2AR humain, les IC50 d'AZD4635 pour l'inhibition de la production d'AMPc sont respectivement de 0,79, 10,0 et 142,9 nM en présence de 0,1, 1 et 10 μM d'adénosine.
In vivo	Le blocage de la signalisation A2AR avec AZD4635 pourrait réduire la charge tumorale et améliorer l'immunité antitumorale.
Références	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/5580

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04495179	Completed	Progressive Metastatic Castrate-Resistant Prostate Cancer	AstraZeneca\|Parexel	August 4 2020	Phase 2
NCT04089553	Completed	Prostate Cancer\|Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer (mCRPC)	AstraZeneca	August 29 2019	Phase 2
NCT03381274	Active not recruiting	Carcinoma Non-Small-Cell Lung	MedImmune LLC	May 8 2018	Phase 1\|Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):