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N° Cat.S2390
| Cibles apparentées | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
|---|---|
| Autre Phospholipase (e.g. PLA) Inhibiteurs | Varespladib (LY315920) Darapladib (SB-480848) GW4869 U-73122 Tanshinone I Quinacrine 2HCl Trigonelline Melittin FIPI CAY10593 (VU0155069) |
| Poids moléculaire | 390.38 | Formule | C20H22O8 |
Stockage (À partir de la date de réception) | |
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| N° CAS | 65914-17-2 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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In vitro |
DMSO
: 78 mg/mL
(199.8 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
PLA2
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| In vitro |
La Polydatine, connue comme un inhibiteur de Phospholipase (e.g. PLA), réduit l'activité de la Phospholipase A2 (PLA2) et l'expression de l'ARNm de la sPLA2-IIA et atténue les lésions pulmonaires induites par le LPS en augmentant l'expression de la protéine sécrétoire des cellules de Clara (CCSP).
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| In vivo |
Le prétraitement avec la Polydatine (15, 45 et 100 mg/kg) réduit de manière dose-dépendante la mortalité et les lésions pulmonaires induites par le sepsis chez des souris atteintes de sepsis induit par ligature et ponction caecale (CLP) en inhibant la production sérique de facteur de nécrose tumorale alpha (TNF-alpha) et d'interleukine-6 (IL-6) induite par le CLP, les expressions protéiques de la cyclooxygénase-2 (COX-2) pulmonaire et de l'isoforme inductible de la monoxyde d'azote synthase (iNOS) et l'activation de NF-kappaB. DL50: Souris 1g/kg (i.p.)
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Références |
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(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Sponsor/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01370720 | Unknown status | Irritable Bowel Syndrome |
MARIA CRISTINA COMELLI|CM&D Pharma Limited |
February 2010 | Phase 2 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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