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N° Cat.S1066
| Cibles apparentées | ERK p38 MAPK Raf JNK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase |
|---|---|
| Autre MEK Inhibiteurs | PD0325901 (Mirdametinib) U0126-EtOH PD 98059 PD184352 (CI-1040) BIX 02189 Pimasertib (AS-703026) Refametinib (RDEA119) TAK-733 AZD8330 BIX 02188 |
| Poids moléculaire | 335.35 | Formule | C16H12F3N3S |
Stockage (À partir de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 305350-87-2 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | N/A | Smiles | C1=CC=C(C(=C1)C(=C(N)SC2=CC=C(C=C2)N)C#N)C(F)(F)F | ||
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In vitro |
DMSO
: 67 mg/mL
(199.79 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
MEK1
0.18 μM
MEK2
0.22 μM
AP-1
2.03 μM
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| In vitro |
Le SL327 est un homologue structurel de l'inhibiteur spécifique de MKK1/2 U0126 avec une IC50 de 0,18 μM et 0,22 μM pour MEK1 et MEK2 respectivement. Le SL327 n'a aucun effet sur une variété d'autres kinases, y compris PKA, PKC ou CamKII. |
| In vivo |
Le SL327 (50 mg/kg) traverse la barrière hémato-encéphalique et bloque le conditionnement de la peur en inhibant la phosphorylation de MAPK/ERK. Le SL327 (30 mg/kg) altère significativement l'apprentissage spatial chez la souris. Le SL327 (50 mg/kg) bloque les propriétés induites par la cocaïne. |
Références |
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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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