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Bestatin (Ubenimex) Immunology & Inflammation related inhibiteur

N° Cat.S1591

Bestatin (Ubenimex) est un puissant inhibiteur de l'aminopeptidase-B et de la leukotriène (LT) A4 hydrolase, utilisé dans le traitement de la leucémie myéloïde aiguë.
Bestatin (Ubenimex) Immunology & Inflammation related inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 308.37

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.87%
99.87

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 308.37 Formule

C16H24N2O4

Stockage (À partir de la date de réception)
N° CAS 58970-76-6 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes NK421 Smiles CC(C)CC(C(=O)O)NC(=O)C(C(CC1=CC=CC=C1)N)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 7 mg/mL (22.7 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
Aminopeptidase-N
In vitro

Bestatin (Ubenimex) inhibe la prolifération de toutes les lignées cellulaires leucémiques humaines, à l'exception de KG1. Il induit quantitativement la fragmentation de l'ADN et l'échelle d'ADN et améliore l'activité de la caspase-3 dans les cellules U937. Ce composé induit une fragmentation de l'ADN dépendante de la dose dans les lignées cellulaires leucémiques humaines. Il inhibe également de manière dose-dépendante l'invasion des cellules SN12M dans la membrane basale reconstituée (Matrigel). La bestatine inhibe la dégradation du collagène de type IV par les cellules tumorales, mais pas par le milieu conditionné par les tumeurs (MCT), d'une manière dépendante de la concentration. Elle inhibe les activités hydrolysantes envers les substrats des aminopeptidases dans les cellules SN12M. Le composé inhibe la formation de structures tubulaires par les cellules endothéliales veineuses ombilicales humaines (HUVEC) in vitro. Il exerce un effet stimulant direct sur les lymphocytes (et les monocytes) via sa fixation sur la leucine-aminopeptidase de surface cellulaire, et un effet indirect sur les monocytes (et les lymphocytes) via l'inhibition de la catabolisme de la tuftsine par l'aminopeptidase B.

In vivo

Bestatin (Ubenimex) inhibe significativement l'angiogenèse induite par les cellules de mélanome dans un essai de sac aérien dorsal de souris et réduit le nombre de vaisseaux orientés vers la masse tumorale primaire établie sur le côté dorsal des souris implantées avec des cellules de mélanome B16-BL6. Il inhibe également de manière statistiquement significative la biosynthèse du leucotriène B4 dans les tissus œsophagiens des rats EGDA et réduit l'incidence de l'EAC de 57,7 % (15 sur 26 rats) à 26,1 % (6 sur 23 rats).

Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1912369/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12865451/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7913090/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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