Name: Bindarit (AF 2838)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3032
Rating: 5 (23 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.75%

99.75

Cibles apparentées	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Autre Immunology & Inflammation related Inhibiteurs	Cl-amidine Bestatin (Ubenimex) Tranilast Tempol Sinomenine GI254023X (GI4023) ATP Geniposidic acid CORM-3 Oxymatrine

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Description de lactivité	PMID
SK-N-MC	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	324.37	Formule	C₁₉H₂₀N₂O₃	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	130641-38-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 64 mg/mL (197.3 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 64 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 200 mg/mL (616.57 mM) Ultrasonifié;
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 33 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 90%Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	6.600mg/ml (20.35mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 66 mg/ml clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	10.000mg/ml (30.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	1.000mg/ml (3.08mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	8.000mg/ml (24.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 160 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Fonctionnalités	Bindarit is devoid of immunosuppressive effects.
Targets/IC₅₀/Ki	MCP-1/CCL2 MCP-3/CCL7 MCP-2/CCL8
In vitro	Le traitement par Bindarit provoque une inhibition dose-dépendante de la capacité des monocytes humains à produire la protéine chimiotactique des monocytes-1 (MCP-1) en réponse au LPS bactérien ou à C. albicans avec une IC50 de 172 m et 403 m, respectivement. L'inhibition de la production de MCP-1 induite par le LP par ce composé est associée à des niveaux réduits de transcrits d'ARNm de MCP-1 avec une IC50 de 75 m. Il inhibe la production de MCP-1 par les cellules MM6 stimulées par le LPS avec une IC50 de 425 m, sans affecter la libération d'IL-8 ou d'IL-6. Ce produit chimique inhibe la libération de MCP-1 de la lignée cellulaire d'ostéoblastes Saos-2 stimulée par l'IL-1. Même à la concentration maximale, il ne présente pas d'effet cytotoxique direct in vitro sur le mélanome humain IIB-MEL-J ou les EC, bien qu'il inhibe l'expression de MCP-1. Ce composé (10-300 m) réduit la prolifération, la migration et l'invasion des cellules musculaires lisses vasculaires (VSMC) de rat. Il induit la régulation négative de la voie classique NF- mB. Ce produit chimique présente un effet inhibiteur spécifique sur l'activation du promoteur de MCP-1 induite par p65 et p65/p50, sans effet sur les autres promoteurs activés testés, ce qui indique qu'il agit sur une sous-population spécifique d'isoformes de NF- mB et sélectionne ses cibles au sein de l'ensemble de la voie inflammatoire de NF- mB. Il module la prolifération et la migration des cellules cancéreuses, principalement par une régulation négative de la signalisation TGF- bêta et AKT.
In vivo	L'administration orale de Bindarit à 50 mg/kg chez des souris NZB/W retarde l'apparition de la protéinurie, protège significativement contre l'altération de la fonction rénale et prolonge la survie des souris NZB/W ou des souris atteintes de lupus. Le traitement par ce composé inhibe complètement la régulation positive de MCP-1 pendant la progression de la néphrite. L'inhibition de MCP-1 avec ce produit chimique réduit également la croissance tumorale et le recrutement des macrophages, ce qui entraîne des masses tumorales nécrotiques dans les xénogreffes de mélanome humain. Ce composé est efficace pour réduire la formation de néointima dans les modèles animaux de lésion vasculaire hyperlipidémiques et non hyperlipidémiques par un effet direct sur la prolifération et la migration des VSMC et en réduisant la teneur en macrophages néointimaux. L'administration de ce produit chimique entraîne une maladie métastatique altérée chez les souris xénogreffées avec le cancer de la prostate PC-3M-Luc2 et une altération de la tumorigénèse locale chez les souris Balb/c avec des cellules de cancer du sein murin 4T1-Luc. De plus, ce traitement diminue significativement l'infiltration des macrophages associés aux tumeurs et des cellules suppressives dérivées des myéloïdes dans les tumeurs primaires 4T1-Luc.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9507220/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10477401/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12056513/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17460736/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19592568/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22189654/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22484917/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT01269242	Completed	Coronary Restenosis	Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco S.p.A	January 2009	Phase 2
NCT01109212	Completed	Diabetic Nephropathy	Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco S.p.A\|Mario Negri Institute for Pharmacological Research	March 2007	Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Bindarit (AF 2838) Inhibiteur de MCP/CCL

Structure chimique

Poids moléculaire: 324.37