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Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride JAK inhibiteur

Name: Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7634
Rating: 5 (18 reviews)

N° Cat.S7634

Le chlorhydrate de Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) est un inhibiteur de tyrosine kinase multi-cibles actif par voie orale, avec une IC50 de 12 nM/6 nM/8 nM/0,5 nM et 32 nM pour JAK1/JAK2/JAK3/TYK2 et Syk, respectivement. Il inhibe également 19 autres kinases testées avec une IC50 inférieure à 200 nM.

Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride JAK inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 482

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.66%

99.66

Cibles apparentées	EGFR STAT Pim
Autre JAK Inhibiteurs	BMS-986165 (Deucravacitinib) AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib TG101209 NVP-BSK805 2HCl

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	482	Formule	C₂₀H₂₈ClN₇O₃S	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1369761-01-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	PRT2070 hydrochloride			Smiles	CCS(=O)(=O)N1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NC4CC4)C(=O)N.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 20 mg/mL (41.49 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	3.000mg/ml (6.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	1.000mg/ml (2.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	TYK2 (Cell-free assay) 0.5 nM MST1 (Cell-free assay) 4 nM ARK5 (Cell-free assay) 4 nM MLK1 (Cell-free assay) 5 nM Fms (Cell-free assay) 5 nM AMPK (Cell-free assay) 6 nM JAK2 (Cell-free assay) 6 nM JAK3 (Cell-free assay) 8 nM TBK1 (Cell-free assay) 10 nM MARK1 (Cell-free assay) 10 nM JAK1 (Cell-free assay) 12 nM PAR1B-a (Cell-free assay) 13 nM TSSK (Cell-free assay) 14 nM MST2 (Cell-free assay) 15 nM GCK (Cell-free assay) 18 nM JNK3 (Cell-free assay) 18 nM RSK2 (Cell-free assay) 20 nM RSK4 (Cell-free assay) 28 nM Syk (Cell-free assay) 32 nM Chk1 (Cell-free assay) 42 nM FLT4 (Cell-free assay) 51 nM
In vitro	Dans le sang total humain de donneurs normaux, le Cerdulatinib affecte l'activation des lymphocytes B médiée par le BCR par double inhibition de SYK et JAK. En tant qu'inhibiteur double SYK/JAK, le Cerdulatinib réduit significativement la viabilité cellulaire dans un sous-ensemble de lignées cellulaires de LNH, et induit l'apoptose dans les lignées cellulaires de LNH compétentes en signalisation BCR.
Kinase Assay	Tests de Kinase Purifiée
Kinase Assay	La puissance contre SYK purifiée est déterminée par transfert d'énergie par résonance de fluorescence. Un panel plus large de 270 kinases purifiées est étudié dans lequel le PRT062070 est testé à une concentration fixe de 300 nM. Le substrat marqué au [³³P] est mesuré après incubation de la kinase purifiée avec le substrat peptidique et l'ATP [³³P] à la concentration Km pour la kinase.
In vivo	Dans un modèle d'arthrite induite par le collagène chez le rat, le Cerdulatinib (5 mg/kg p.o.) améliore significativement l'infiltration inflammatoire dans la synoviale et l'intégrité du cartilage articulaire. De plus, le Cerdulatinib bloque également l'activation des lymphocytes B induite par le BCR et la splénomégalie chez la souris.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25253883/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	Mcl-1 / PARP p-SYK / SYK / p-BTK / BTK p-JAK1 / JAK1 / p-JAK3 / JAK3 / p-STAT6 / STAT6 / p-JAK2 / JAK2 / p-STAT3		28088788
Growth inhibition assay	Cell metabolic activity		26575169

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04103060	Completed	Vitiligo	Dermavant Sciences GmbH\|Dermavant Sciences Inc.	September 27 2019	Phase 2
NCT01994382	Completed	Follicular Lymphoma (FL/Indolent NHL)\|Aggressive NHL (a NHL)\|Chronic Lymphocytic Leukemia (CLL) / Small Lymphocytic Lymphoma (SLL)\|T-cell Lymphoma (PTCL and CTCL)\|B-cell Non Hodgkin Lymphoma (NHL)	Alexion Pharmaceuticals Inc.\|Portola Pharmaceuticals	August 30 2013	Phase 1\|Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):