The PIM family kinases,which is belong to serine/threonine kinase, consist of 3 members which are PIM-1, PIM-2, and PIM-3. Pim-1 substrate include nuclear adapter protein p100, which is an activator of the c-Myb transcription factor, and transcription factor NFATc, which is involved in relaying signals from the T-cell receptor.Pim-1 in preventing cell death since the inactivation of Bad can enhance Bcl-2 activity and thereby promotes cell survival. Pim-1 binds and phosphorylates the phosphatase Cdc25A, which is a positive G1-specific cell cycle regulator. Two other Pim-1 substrates, SOCS1 and SOCS3 also belong to the group of adapter proteins and are involved in the negative regulation of STATs or TNF-receptor signal transduction pathways.
Pim inhibiteurs (Pim Inhibitors)
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S2198 | SGI-1776 free base | SGI-1776 free base est un nouvel inhibiteur compétitif de l'ATP de Pim1 avec un IC50 de 7 nM dans un essai sans cellules, 50 et 10 fois plus sélectif par rapport à Pim2 et Pim3, également puissant contre Flt3 et haspin. SGI-1776 induit l'apoptose et l'autophagie. |
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| S7104 | AZD1208 | AZD1208 est un inhibiteur puissant et disponible par voie orale de la Pim kinase avec un IC50 de 0,4 nM, 5 nM et 1,9 nM pour Pim1, Pim2 et Pim3 dans les essais sans cellules, respectivement. Ce composé induit l'autophagy, l'arrêt du cycle cellulaire et l'apoptosis. Phase 1. |
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| S7985 | PIM447 (LGH447) Hydrochloride | Le PIM447 (LGH447) Hydrochloride est un nouvel inhibiteur de pan-PIM kinase avec des valeurs Ki de 6 pM, 18 pM, 9 pM pour PIM1, PIM2, PIM3 respectivement. Il inhibe également GSK3β, PKN1 et PKCτ, mais à une puissance significativement plus faible avec une IC50 comprise entre 1 et 5 μM (>105 fois moins puissant par rapport à la Ki sur les PIMs). Le PIM447 induit l'apoptose. |
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| S8005 | SMI-4a | SMI-4a (TCS PIM-1 4a) est un inhibiteur puissant de Pim1 avec une IC50 de 17 nM, mod3r3ment puissant pour Pim-2, et n'inhibe pas significativement d'autres s3rine/thr3onine- ou tyrosine-kinases. |
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| S7041 | CX-6258 HCl | Le CX-6258 HCl est un inhibiteur puissant et efficace par voie orale de la pan-Pim kinase avec des IC50 de 5 nM, 25 nM et 16 nM pour Pim1, Pim2 et Pim3, respectivement. |
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| S8800 | Uzansertib (INCB053914) | Uzansertib (INCB053914) est un nouvel inhibiteur pan-kinases de PIM kinases, ATP-compétitif, à petite molécule, avec des valeurs d'IC50 de 0,24 nM, 30 nM et 0,12 nM pour PIM1, PIM2 et PIM3 respectivement dans des essais biochimiques. |
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| S6774 | TP-3654 | Le TP-3654 est l'inhibiteur de PIM de deuxième génération avec des valeurs de Ki de 5 nM, 239 nM et 42 nM pour PIM-1, PIM-2 et PIM-3, respectivement. |
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| S3296 | Hispidulin | L'Hispiduline (Dinatin), un ingrédient naturel actif présent dans plusieurs herbes médicinales traditionnelles chinoises, présente une activité inhibitrice contre la protéine kinase oncogène Pim-1 avec une IC50 de 2,71 μM. Ce composé induit l'apoptose par une dysfonction mitochondriale et l'inhibition de la voie de signalisation P13k/Akt dans les cellules cancéreuses HepG2. Il exerce des effets anti-ostéoporotiques et d'atténuation de la résorption osseuse via l'activation de la voie de signalisation AMPK. |
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| S6497 | SMI-16a | Le SMI-16a est un inhibiteur sélectif de la kinase Pim avec des valeurs d'IC50 de 150 nM et 20 nM pour Pim1 et Pim2 respectivement. |
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| E4598 | MEN1703(SEL24,SEL24-B489) | MEN1703 (SEL24, SEL24-B489) est un inhibiteur double, puissant, de type I, actif par voie orale, de PIM et FLT3-ITD, qui présente des valeurs de Kd de 2 nM pour PIM1, 2 nM pour PIM2 et 3 nM pour PIM3, respectivement. Cet Pim/flt3 kinase inhibitor présente son large potentiel thérapeutique dans le traitement de la leucémie myéloïde aiguë. | ||
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