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Itanapraced (CHF 5074) Secretase modulateur

Name: Itanapraced (CHF 5074)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7323
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.S7323

Itanapraced (CHF 5074, CSP-1103) est un modulateur de la gamma-secretase qui réduit la sécrétion d'Aβ42 et d'Aβ40. Les IC50 du CHF5074 pour l'inhibition de la COX-1 et de la COX-2 sont supérieurs à 100 μmol/L.

Itanapraced (CHF 5074) Secretase modulateur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 325.16

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.86%

99.86

Cibles apparentées	HDAC Caspase Proteasome MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Autre Secretase Inhibiteurs	DAPT RO4929097 (RG-4733) LY411575 Nirogacestat (PF-03084014) Dibenzazepine (YO-01027) Avagacestat (BMS-708163) Semagacestat (LY450139) MK-0752 MDL-28170 L-685,458

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	325.16	Formule	C₁₆H₁₁Cl₂FO₂	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	749269-83-8	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	CSP-1103			Smiles	C1CC1(C2=CC(=C(C=C2)C3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl)F)C(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 65 mg/mL (199.9 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 12 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	gamma-secretase
In vitro	Dans les cellules de neurogliome humain surexprimant l'APP mutée suédoise [lignée cellulaire de neurogliome humain exprimant APPswe (H4swe)], le CHF5074 abaisse préférentiellement la sécrétion d'Aβ42 avec une IC50 de 3,6 µmol/L. Le CHF5074 ne présente pas d'activité inhibitrice sur les enzymes COX-1 et COX-2 lorsqu'il est utilisé à des concentrations allant jusqu'à 100 µmol/L et 300 µmol/L respectivement.
In vivo	Chez les rats, le CHF5074 est bien absorbé par voie orale (50%) et est lentement éliminé du plasma (t1/2 ≈ 20 h). Chez les souris transgéniques Tg2576, un traitement chronique avec le CHF5074 réduit considérablement la charge d'Aβ cérébrale sans signes histologiques de toxicité périphérique médiée par Notch.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19239474/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT01602393	Completed	Alzheimer''s Disease	Chiesi Farmaceutici S.p.A.\|Chiesi USA Inc.	May 2012	Phase 2
NCT01421056	Completed	Alzheimer''s Disease	Chiesi Farmaceutici S.p.A.\|Chiesi USA Inc.	July 2011	Phase 2
NCT01258452	Completed	Alzheimer''s Disease	CERESPIR	February 2011	Phase 1
NCT00954252	Completed	Alzheimer''s Disease	CERESPIR	October 2009	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):