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CID16020046 Cannabinoid Receptor antagoniste

Name: CID16020046
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8694
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.S8694

CID16020046 (C390-0219) est un antagoniste sélectif du GPR55, inhibant l'activité constitutive du GPR55 avec une IC50 de 0,15 μM chez la levure. Il démontre une faible activité contre un large spectre d'autres GPCRs, canaux ioniques, kinases et récepteurs nucléaires.

CID16020046 Cannabinoid Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 425.44

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Contrôle qualité

Lot : S869401 DMSO]85 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.96%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.96

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre Cannabinoid Receptor Inhibiteurs	AM1241 AM251 BML-190 Otenabant (CP-945598) HCl 6-Iodopravadoline (AM630) Org 27569 GW842166X WIN 55, 212-2 mesylate Yangonin (+)-Gallocatechin

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	425.44	Formule	C₂₅H₁₉N₃O₄	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	834903-43-4	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	C390-0219			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)C2=NNC3=C2C(N(C3=O)C4=CC=C(C=C4)C(=O)O)C5=CC(=CC=C5)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 85 mg/mL (199.79 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	4.250mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	GPR55 (in yeast) 0.15 μM
In vitro	Dans les cellules de levure exprimant le GPR55 humain, CID16020046 a antagonisé l'activation du récepteur induite par l'agoniste. Dans les cellules rénales embryonnaires humaines (HEK293) exprimant de manière stable le GPR55 humain, ce composé s'est comporté comme un antagoniste sur la libération de Ca2+ médiée par le LPI et l'activation des kinases régulées par le signal extracellulaire, mais pas dans les cellules HEK293 exprimant cannabinoid receptor 1 ou 2 (CB1 ou CB2). Il a inhibé de manière dépendante de la concentration l'activation induite par le lysophosphatidylinositol (LPI) du facteur nucléaire des cellules T activées (NFAT), du facteur nucléaire κ des cellules B activées (NF-κB) et de l'élément de réponse sérique, la translocation du NFAT et du NF-κB, et l'internalisation du GPR55.
In vivo	CID16020046 améliore l'inflammation dans des modèles d'inflammation intestinale et réduit les cytokines pro-inflammatoires. Ce composé ne modifie pas le comportement locomoteur et anxieux des souris saines.
Références	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4587547/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23639801/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):