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Clinofibrate HMG-CoA Reductase inhibiteur

Name: Clinofibrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2664
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.S2664

Clinofibrate inhibe la hydroxymethylglutaryl coenzyme A reductase (HMGCR) avec un IC50 de 0,47 mM, est un agent hypolipémiant utilisé pour contrôler les taux élevés de cholestérol et de triacylglycérides dans le sang.

Clinofibrate HMG-CoA Reductase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 468.58

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.87%

99.87

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre HMG-CoA Reductase Inhibiteurs	Mevastatin SR-12813 Dihydrolanosterol 7-ketocholesterol Cerivastatin sodium

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	468.58	Formule	C₂₈H₃₆O₆	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	30299-08-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCC(C)(C(=O)O)OC1=CC=C(C=C1)C2(CCCCC2)C3=CC=C(C=C3)OC(C)(CC)C(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 94 mg/mL (200.6 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 94 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	4.700mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 94 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.550mg/ml (1.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	HMGCR 0.47 mM
In vitro	Clinofibrate est un agent antihyperlipidémique avec un IC50 de 40 μM sur les activités des 3α-hydroxystéroïde déshydrogénases du foie humain. Ce composé stimule l'activité de l'AKR 1C4 par un facteur de 2,0. La concentration de ce produit chimique à laquelle une stimulation maximale est atteinte est de 50 μM.
In vivo	Le Clinofibrate diminue significativement le taux élevé de cholestérol plasmatique des rats athérosclérotiques, qui est de 823 +/- 256 (moyenne +/- SD) mg/dl, soit environ dix fois celui des rats témoins (85 +/- 11 mg/dl). Lors du traitement avec ce composé, le taux de cholestérol est réduit principalement dans la fraction des lipoprotéines de très basse densité (VLDL) (d inférieur à 1,006). L'activité de la lipoprotéine lipase libérable par l'héparine dans le tissu adipeux épididymaire, l'activité de la lipoprotéine lipase dans le plasma post-héparine et l'activité d'hydrolyse du VLDL-trioléine dans les vaisseaux stromaux du tissu adipeux sont plus élevées chez les rats traités par ce composé que chez les rats athérosclérotiques. Parmi les enzymes de la paroi artérielle concernées par le métabolisme des esters de cholestérol, l'activité de la cholestérol estérase acide est diminuée chez les rats athérosclérotiques, et ce traitement par le composé a augmenté cette activité. Le rapport de l'activité de l'acyl-CoA cholestérol acyltransférase (ACAT) sur l'activité de la cholestérol estérase neutre est plus élevé chez les rats athérosclérotiques que chez les rats témoins et est plus faible chez les rats traités par ce composé que chez les rats athérosclérotiques.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9618412/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6680996/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):