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Mevastatin HMG-CoA Reductase inhibiteur

N° Cat.S4223

Mevastatin (ML-236B, Compactin) est un inhibiteur compétitif de la HMG-Coenzyme A (HMG-CoA) réductase avec une affinité de liaison 10 000 fois supérieure à celle du substrat HMG-CoA lui-même.
Mevastatin HMG-CoA Reductase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 390.51

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.97%
99.97

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 390.51 Formule

C23H34O5

Stockage (À partir de la date de réception)
N° CAS 73573-88-3 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes ML-236B,Compactin Smiles CCC(C)C(=O)OC1CCC=C2C1C(C(C=C2)C)CCC3CC(CC(=O)O3)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 78 mg/mL (199.73 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
HMG-CoA reductase
In vitro

Mevastatin est un agent hypocholestérolémiant isolé de Penicillium citinium. Il réduit la synthèse du cholestérol à 50 % du contrôle à 0,01 pg/mL (26 nM). Ce composé est structurellement similaire à la HMG, un substituant du substrat endogène de la HMG-CoA réductase. C'est une prodrogue qui est activée in vivo par hydrolyse du cycle lactone. Le cycle lactone hydrolysé imite l'intermédiaire tétraédrique produit par la réductase, permettant à l'agent de se lier avec une affinité 10 000 fois supérieure à celle de son substrat naturel. La partie bicyclique de cette substance chimique se lie à la partie coenzyme A du site actif. Il augmente les niveaux d'ARNm et de protéines eNOS, réduit la taille de l'infarctus et améliore les déficits neurologiques de manière dose- et temps-dépendante.

In vivo

À des doses de 5 et 20 mg/kg, Mevastatin entraîne une réduction des taux de cholestérol sérique 3 heures après administration orale. Il abaisse les taux de cholestérol sérique d'environ 30 % à une dose de 20 mg/kg. Ce composé diminue la production hépatique de cholestérol en inhibant de manière compétitive la HMG-CoA réductase. Les taux de cholestérol ne sont réduits qu'après 28 jours de traitement et ne sont pas corrélés à la réduction de l'infarctus. Le débit sanguin cérébral absolu de base est 30 % plus élevé après 14 jours de traitement à forte dose.

Références

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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