réservé à la recherche

SR-12813 HMG-CoA Reductase inhibiteur

Name: SR-12813
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8302
Rating: 5 (3 reviews)

N° Cat.S8302

Le SR-12813 est un agoniste du récepteur X de prégnane (PXR) et un inhibiteur de la HMG-CoA réductase avec une IC50 de 850 nM.

SR-12813 HMG-CoA Reductase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 504.53

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.82%

99.82

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre HMG-CoA Reductase Inhibiteurs	Mevastatin Clinofibrate Dihydrolanosterol 7-ketocholesterol Cerivastatin sodium

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	504.53	Formule	C₂₄H₄₂O₇P₂	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	126411-39-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCOP(=O)(C(=CC1=CC(=C(C(=C1)C(C)(C)C)O)C(C)(C)C)P(=O)(OCC)OCC)OCC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (198.2 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	pregnane X receptor HMG-CoA reductase 850 nM
In vitro	Le SR12813 est un activateur très puissant et efficace des PXR humains et de lapin, avec des valeurs d'EC50 d'environ 200 nM et 700 nM, respectivement. En revanche, ce composé n'est qu'un très faible activateur des PXR de rat et de souris. Il inhibe l'incorporation d'eau tritiée dans le cholestérol avec une IC50 de 1,2 μM mais n'a aucun effet sur la synthèse des acides gras. Ce produit chimique réduit l'activité cellulaire de la 3-hydroxy-3-méthylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) réductase avec une IC50 de 0,85 μM. L'inhibition de l'activité HMG-CoA réductase est rapide avec un T1/2 de 10 min.
In vivo	L'ester bisphosphonate SR12813 abaisse les niveaux de cholestérol chez diverses espèces, y compris les rats, les chiens et les primates.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10628745/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8662919/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9298680/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):