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HG-9-91-01 SIK inhibiteur

Name: HG-9-91-01
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8393
Rating: 5 (4 reviews)

N° Cat.S8393

HG-9-91-01 (inhibiteur de SIK 1) est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de la salt-inducible kinase (SIK) avec une IC50 de 0,92 nM, 6,6 nM et 9,6 nM pour SIK1, SIK2 et SIK3, respectivement.

HG-9-91-01 SIK inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 567.68

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Contrôle qualité

Lot : S839301 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.81%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.81

Cibles apparentées	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Autre SIK Inhibiteurs	ARN-3236 YKL-05-099 YKL 06-061 GLPG3970 GLPG3312

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	567.68	Formule	C₃₂H₃₇N₇O₃	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1456858-58-4	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	SIK inhibitor 1			Smiles	CC1=C(C(=CC=C1)C)NC(=O)N(C2=C(C=C(C=C2)OC)OC)C3=NC=NC(=C3)NC4=CC=C(C=C4)N5CCN(CC5)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (176.15 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (8.81mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.625mg/ml (1.10mM)

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	SIK1 (Cell-free assay) 0.92 nM SIK2 (Cell-free assay) 6.6 nM SIK3 (Cell-free assay) 9.6 nM
In vitro	HG-9-91-01 est un inhibiteur puissant et sélectif de SIK. Ce composé ne cible pas seulement le site de liaison à l'ATP, mais aussi une petite poche hydrophobe adjacente à ce site qui est créée par la présence d'un petit résidu d'acide aminé à ce site de "gatekeeper". Il inhibe un certain nombre de protéines tyrosine kinases qui possèdent un résidu de thréonine au site de "gatekeeper", tels que les membres de la famille Src (Src, Lck et Yes), BTK, et les récepteurs FGF et Ephrin. Cet inhibiteur inhibe puissamment les SIK et, de manière cruciale, n'inhibe aucun autre membre de la sous-famille des kinases liées à l'AMPK, qui possèdent toutes un grand résidu hydrophobe (Met ou Leu) au site de "gatekeeper". Il augmente la production d'IL-10 stimulée par le LPS et supprime considérablement la sécrétion de cytokines pro-inflammatoires, même lorsque les cellules sont co-stimulées avec l'IFNγ pour générer des macrophages pleinement polarisés classiquement activés (M1).
In vivo	HG-9-91-01 est lié à > 99 % au sérum et rapidement dégradé par les microsomes hépatiques de souris (t1/2 = 11 min), ce qui rend ce composé impropre à l'injection directe chez les animaux.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23033494/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27224444/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):