Name: RK-33
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8246
Rating: 5 (24 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.49%

99.49

Cibles apparentées	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Autre DNA/RNA Synthesis Inhibiteurs	CX-5461 (Pidnarulex) B02 SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 BMH-21 Triapine (3-AP) Carmofur YK-4-279 Halofuginone

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
A549	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human A549 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 2.5 μM.	21572541
A549	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human A549 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 2.56 μM.	23290252
H460	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human H460 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 2.8 μM.	21572541
H460	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human H460 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 2.87 μM.	23290252
MDA-MB-231	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 4.01 μM.	21572541
MDA-MB-231	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 4.05 μM.	23290252
PC3	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human PC3 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 4.8 μM.	21572541
PC3	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human PC3 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 4.9 μM.	23290252
MCF7	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human MCF7 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 7.5 μM.	21572541
MCF7	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human MCF7 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 7.59 μM.	23290252
OVCAR3	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human OVCAR3 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 14.5 μM.	21572541
OVCAR3	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human OVCAR3 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 14.5 μM.	23290252
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	428.44	Formule	C₂₃H₂₀N₆O₃	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1070773-09-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	COC1=CC=C(C=C1)CN2C=NC3=C2N=CN=C4C3=NC(=O)N4CC5=CC=C(C=C5)OC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 40 mg/mL (93.36 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	2.000mg/ml (4.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.700mg/ml (1.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	DDX3
In vitro	Le RK-33 se lie spécifiquement à DDX3, mais pas aux protéines étroitement apparentées DDX5 et DDX17. Ce composé inhibe la croissance du cancer et radiosensibilise les cellules cancéreuses du poumon d'une manière dépendante de DDX3. Il n'a aucun effet sur la respiration mitochondriale ni sur la génération d'ATP. Ce produit chimique freine la prolifération et induit l'apoptose d'une manière dépendante de DDX3. La signalisation Wnt est médiatisée par DDX3 et inhibée par RK-33. Il altère la réparation des dommages à l'ADN induits par les radiations en inhibant l'activité NHEJ.
In vivo	Le RK-33 en combinaison avec la radiothérapie induit une régression tumorale dans plusieurs modèles murins de cancer du poumon. Ce composé, à la dose utilisée, est non toxique chez les souris SCID. Ces souris traitées chimiquement ne présentent aucune modification morphologique discernable.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25820276/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	DDX3 Cyclin D1 / Cyclin E1		30292066
Growth inhibition assay	Cell viability		27634756

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

RK-33 inhibiteur de DDX3

Structure chimique

Poids moléculaire: 428.44