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TBB Casein Kinase inhibiteur

N° Cat.S5265

TBB (4,5,6,7-tétrabromobenzotriazole) est un inhibiteur sélectif perméable aux cellules de CK2 avec des valeurs IC50 de 0,9 et 1,6 μM pour le foie de rat et le CK2 recombinant humain respectivement.
TBB Casein Kinase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 434.71

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S526501 DMSO]86 mg/mL]false]]]false]]]false Pureté : 99.68%
99.68

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 434.71 Formule

C6HBr4N3

Stockage (À partir de la date de réception) 3 years -20°C powder
N° CAS 17374-26-4 -- Stockage des solutions mères

Synonymes 4,5,6,7-tetrabromobenzotriazole Smiles C1(=C(C2=NNN=C2C(=C1Br)Br)Br)Br

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 86 mg/mL (197.83 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
CK2
(Cell-free assay)
0.4 μM(Ki)
CK1
(Cel-free assay)
47 μM(Ki)
In vitro
En présence de 10 μM de TBB (et 100 μM d'ATP), seule la CK2 a été drastiquement inhibée (s85%) tandis que trois kinases (phosphorylase kinase, glycogène synthase kinase 3L et cycline-dependent kinase 2/cycline A) ont subi une inhibition modérée, avec des valeurs IC50 d'un à deux ordres de grandeur supérieures à celles de la CK2 (IC50 = 0,9 μM). Ce composé discrimine entre CK2 et CK1, étant beaucoup plus efficace avec le premier.
Références

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Sponsor/Collaborateurs Date de début Phases
NCT02812290 Recruiting
Lung Transplant Rejection
University of Alberta
May 2016 --
NCT02235779 Unknown status
Interstitial Lung Disease
Laval University
August 2014 Not Applicable
NCT00888212 Completed
Sarcoidosis
University Hospital Ghent
June 2008 Not Applicable

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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