S6 Kinase Inhibiteurs | S6 Kinase Inhibitors

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E4345 L-Norvaline La L-Norvaline est un acide aminé non protéinogène, un isomère de la valine, et un inhibiteur de l'arginase et de la kinase p70 ribosomale S6 kinase 1 (p70S6K1). La L-norvaline améliore la production de NO par les macrophages activés.
E4690New Gingerenone A Gingerenone A est un polyphénol présent dans le gingembre, un inhibiteur de p70 S6 (S6K1) et un activateur de la voie de signalisation Nrf2-Gpx4 pour atténuer la ferroptose dans les lésions hépatiques secondaires de la colite. Il présente des effets anti-adipogéniques, anti-lipogéniques, anti-hyperglycémiques, anti-obésité et anti-inflammatoires, et est prometteur pour la recherche sur le développement de médicaments anti-diabétiques et anti-obésité.
S1582 H-89 Dihydrochloride H 89 2HCl est un puissant inhibiteur de PKA avec un Ki de 48 nM dans un essai sans cellules, 10 fois plus sélectif pour PKA que PKG, 500 fois plus sélectif que PKC, MLCK, calmoduline kinase II et caséine kinase I/II. H 89 2HCl induit l'autophagy.
Nat Commun, 2025, 16(1):7115
Nucleic Acids Res, 2025, 53(17)gkaf882
Cell Rep Med, 2025, 6(8):102254
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S1014 SKI-606 (Bosutinib) Bosutinib est un nouvel inhibiteur double de Src/Abl avec un IC50 de 1,2 nM et 1 nM dans des tests sans cellules, respectivement. Bosutinib diminue également efficacement l'activité des voies de signalisation PI3K/AKT/mTOR, MAPK/ERK et JAK/STAT3 en bloquant les niveaux de phosphorylation de p-ERK, p-S6 et p-STAT3. Bosutinib favorise l'autophagy.
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):290
Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015364
Biochem Pharmacol, 2025, 242(Pt 4):117412
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S1558 AT7867 AT7867 est un puissant inhibiteur ATP-compétitif de Akt1/2/3 et p70S6K/PKA avec une IC50 de 32 nM/17 nM/47 nM et 85 nM/20 nM dans les essais sans cellules, respectivement; ce composé montre peu d'activité en dehors de la famille des kinases AGC.
Exp Gerontol, 2023, 173:112091
Cancers (Basel), 2022, 14(21)5215
Oncoimmunology, 2021, 10(1):1943234
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S6385 Prexasertib (LY2606368)

Prexasertib (LY2606368, ACR 368) est un inhibiteur compétitif sélectif de l'ATP de Chk1 et Chk2 avec des CI50 de 1 nM et 8 nM respectivement dans des essais acellulaires. Il inhibe également la RSK1 avec une CI50 de 9 nM dans un essai acellulaire.

Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00151-X
Mol Oncol, 2025, 19(6):1633-1650
Biomol Ther (Seoul), 2025, 33(3):458-469
S7563 AT13148 AT13148 est un inhibiteur oral, ATP-compétitif, multi-AGC kinase avec un IC50 de 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM, et 6 nM/4 nM pour Akt1/2/3, p70S6K, PKA, et ROCKI/II, respectivement. Phase 1.
Neoplasia, 2023, 10.1016/j.neo.2023.100948
Cancers (Basel), 2022, 14(23)5943
Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01442-6
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S8518 AD80 AD80, un inhibiteur de multikinase, montre une forte activité contre les RET (c-RET) humains, BRAF, S6K et SRC, mais était beaucoup moins actif que AD57 ou AD58 contre mTOR. La valeur IC50 pour RET est de 4 nM.
Nat Commun, 2022, 13(1):2500
Mol Cancer Res, 2020, 1176-1188
Mol Cancer Res, 2020, 18(8):1176-1188
S7752 Pluripotin (SC1) Pluripotin (SC1) est un double inhibiteur de la kinase 1 régulée par le signal extracellulaire (ERK1, MAPK3) et de RasGAP qui maintient l'auto-renouvellement des cellules souches embryonnaires (ESC). Il inhibe également RSK1, RSK2, RSK3 et RSK4 avec des IC50 de 0,5 µM, 2,5 µM, 3,3 µM et 10,0 µM, respectivement.
J Clin Biochem Nutr, 2024, 74(2):97-107
Antiviral Res, 2018, 157:57-67
Reprod Domest Anim, 2018, 53(5):1052-1059