uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S2456
| Gerelateerde doelwitten | Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR |
|---|---|
| Overige Dopamine Receptor Inhibitoren | MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Sulpiride Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride Domperidone Rotundine Azaperone |
| Cellijnen | Assaytype | Concentratie | Incubatietijd | Formulering | Activiteitsbeschrijving | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| CHO cells | Function assay | Compound was evaluated for the binding affinity against [3H]8-OH-DPAT-labeled 5-hydroxytryptamine 1A receptor sites in cloned CHO cells, Ki=0.673 μM | ||||
| CHO cells | Function assay | Compound was evaluated for the binding affinity against [3H]U-86,170-labeled D2 sites in cloned CHO cells, Ki=0.003 μM | ||||
| Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken | ||||||
| Moleculair gewicht | 355.33 | Formule | C17H19ClN2S.HCl |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 69-09-0 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
|
In vitro |
DMSO
: 71 mg/mL
(199.81 mM)
Water : 71 mg/mL Ethanol : 71 mg/mL |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
Dopamine receptor
Potassium channel
|
|---|---|
| In vitro |
Chlorpromazine beïnvloedt miniature IPSC's (mIPSC's) door de binding (kon) te verminderen en door de ontbindingssnelheden (koff) van GABAAR's te verhogen. Chlorpromazine moduleert geactiveerde TRPA1-stromen op een voltage-afhankelijke manier, leidend tot een blokkade bij positieve potentialen en een verhoogde open waarschijnlijkheid bij negatieve potentialen.
|
| In vivo |
Chlorpromazine reguleert onafhankelijk de productie van verschillende T-cel-afgeleide lymfokines (IL-2, IFN-gamma, IL-4, TNF en GM-CSF) neerwaarts en reguleert de secretie van IL-10 opwaarts in een in vivo model van acute superantigeen-gedreven immuunactivatie. Chlorpromazine-gemedieerde amplificatie van de SEB-gedreven Chlorpromazine-secretie gaat gepaard met een verhoogde IL-10 mRNA-accumulatie. Chlorpromazine beschermt muizen, normaal of met verwijderde bijnieren, en cavia's tegen dodelijkheid van LPS, en remt TNF-serumniveaus. Chlorpromazine beschermt tegen LPS-dodelijkheid wanneer toegediend 30 minuten (min) vóór, gelijktijdig, of tot 10 min na LPS en is ineffectief wanneer gegeven 30 min na LPS, parallel aan het remmende effect op TNF-productie. Chlorpromazine remt significant de LPS-dodelijkheid en hepatotoxiciteit bij muizen die gesensibiliseerd zijn voor LPS-toxiciteit door actinomycine D, terwijl onder deze omstandigheden DEX inactief is. Chlorpromazine beschermt hersenweefsel tegen hypoxie-geïnduceerd irreversibel verlies van synaptische transmissie bij ratten. Chlorpromazine vertraagt ook significant het optreden van de hypoxie-geïnduceerde spreading depression (SD) bij ratten.
|
Referenties |
|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Rekrutering | Aandoeningen | Sponsor/Medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06238089 | Recruiting | Intellectual Disability |
University of Plymouth|Peninsula Clinical Trials Unit |
December 19 2023 | -- |
| NCT05206747 | Recruiting | Mania|Sleep|Bipolar Disorder |
Ottawa Hospital Research Institute |
September 7 2022 | Not Applicable |
| NCT03548714 | Completed | Alcohol Dependence|Alcohol Interaction |
Pop Test Oncology LLC|Pharmacotherapies for Alcohol and Substance Use Disorders Alliance|Congressionally Directed Medical Research Programs|Michael E. DeBakey VA Medical Center|Baylor College of Medicine|University of California San Diego |
September 1 2018 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.